163701. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(5-nitro-2-furil)- 1H-pirazolo-[3,4-d]- pirimidin- 4(5H)-ON-származékok előállítására

163701 5 6 előnyösen használhatók fel ember- és állatgyógyászati célokra. Különösen értékeseknek bizonyultak ezek a vegyületek a bél- és vizeletutak fertőzéseinek gyógykezelésére. Felhasználhatók ezek a vegyületek továbbá a baktériumok és más mikroorganizmusok roncsoló hatásának kitett nagymolekulasúlyú hidrofób és más szerves anyagok védelmére is, oly módon, hogy ezeket az anyagokat az említett vegyületekkel kezeljük impregnálás, érintkezésbehozatal stb. útján. Felhasználhatók az említett vegyületek az állatok fejlődését elősegítő takarmányadalékként is; e célra a találmány szerinti vegyületeket 5—500 mg/kg mennyiségben adjuk a takarmányhoz. A találmány szerinti eljárással előállítható új hatóanyagokból a találmány értelmében gyógyszerkészítmények is előállíthatók, oly módon, hogy az (I), (VI), (VII) vagy (VIII) általános képletű hatóanyagnak az antimikrobiális hatás kifejtésére elegendő mennyiségét valamely gyógyszerészeti célokra alkalmas szilárd vivőanyaggal vagy folyékony hígítószerrel elegyítjük. A találmány szerint előállítható gyógyszerkészítmények tehát az (I), (VI), (VII) vagy (VIII) általános képletű hatóanyagot vagy több ilyen hatóanyag kombinációját valamely szokásos gyógyszerészeti vivőanyag kíséretében tartalmazzák. A felhasználásra kerülő vivőanyag jellege elsősorban a szándékolt felhasználási módtól függ. Külsőleges alkalmazás, pl. az egészséges bőr fertőtlenítése vagy sebfertőtlenítés, továbbá dermatózisok és nyálkahártya-fertőzések kezelése céljaira főként kenőcsök, púderek vagy tinktúrák jönnek tekintetbe. A kenőcsök készítésére vízmentes kenőcs-alapok, pl. gyapjúzsír és vazelin elegyei alkalmazhatók, alkalmasak azonban ilyen célra vizes emulziók is, amelyekben a hatóanyagot szuszpendáljuk. A púderek vivőanyagaiként pl. keményítőfélék, mint rizskeményítő alkalmasak, amelyeket kívánt esetben nagydiszperzitású kovasav hozzáadásával könnyebb fajsúlyúvá tehetünk vagy talkum hozzáadásával nehezíthetünk. A tinktúrák legalább egyfajta hatóanyagot vizes, különösen 45—75%-os etanolban tartalmaznak; kívánt esetben 10—20% glicerint is adhatunk a tinktúrákhoz. Főként az egészséges bőr fertőtlenítésére oldatokat is alkalmazhatunk, amelyeket polietilénglikollal vagy más szokásos oldásközvetítőszerrel, adott esetben emulgeátorok hozzáadásával készítünk. A külsőleges alkalmazásra szolgáló gyógyszerkészítmények hatóanyagtartalma előnyösen 0,1% és 5% között lehet. Száj- és torokfertőtlenítés céljaira egyrészt gargarizáló (toroköblítő) vizek, illetve ilyenek készítésére szolgáló koncentrátumok, különösen 1—5% hatóanyagtartalmú alkoholos oldatok állíthatók elő, amelyekhez glicerint és/vagy illatosítószereket is adhatunk, másrészt szopogató-tablettákat készíthetünk ilyen célokra, amelyek előnyösen viszonylag nagy mennyiségű cukrot vagy más hasonló anyagot és viszonylag kis mennyiségű, pl. 0,2—20 súly% hatóanyagot, valamint a szokásos adalékokat, mint kötőanyagokat és illatosítószereket tartalmazó szilárd adagolási egységek. Bélfertőtlenítés, valamint a vizelet-traktus fertőzéseinek orális gyógykezelése céljaira elősorban szilárd adagolási egységek, mint tabletták, drazsék vagy kapszulák jönnek tekintetbe, amelyek az (I) általános képletű hatóanyagot előnyösen 10% és 90% közötti mennyiségi arányban tartalmazzák, 5 oly módon, hogy felnőtt személyeknek 0,1 g és 2,5 g közötti napi adagok, gyermekeknek pedig megfelelően csökkentett napi adagok beadását tegyék lehetővé. A tabletták és drazsék előállítása céljából az (I) általános képletű hatóanyagot szilárd poralakú 10 vivőanyagokkal, mint tejcukorral, répacukorral, szorbittal, kukoricakeményítővel, burgonyakeményítővel vagy amilopektinnel, cellulóz-származékokkal vagy zselatinnal keverjük össze, előnyösen simítószerek, mint magnézium- vagy kalciumsztearát 15 vagy megfelelő molekulasúlyú polietilénglikolok hozzáadásával. A drazsémagokat pl. tömény cukoroldatokkal vonjuk azután be, amelyekhez még pl. arabmézga, talkum és/vagy titándioxid is adható; alkalmazható bevonószerként valamely illékony 20 szerves oldószerben vagy oldószerelegyben oldott lakk is. Az ilyen bevonószerekhez színezékek is adhatók, pl. a különböző hatóanyag-adagok megjelölésére. Lágy zselatinkapszulák vagy más zárt kapszulák is készíthetők, pl. zselatin és glicerin ele-25 gyéből; az ilyen kapszulák az (I) általános képletű hatóanyagot pl. polietilénglikollal elegyített alakban tartalmazhatják. Az összedugható kapszulákban a hatóanyagot pl. valamely szilárd poralakú vivőanyaggal, mint tejcukorral, répacukorral, szorbittal, 30 mannittal, keményítőfélékkel, mint burgonyakeményítővel, kukoricakeményítővel vagy amilopektinnel, továbbá cellulóz-származékokkal vagy zselatinnal, valamint magnéziumsztearáttal vagy sztearinsavval készített granulátum alakjában alkal-35 mázhatjuk. Valamennyi említett gyógyszer-alakban és egyéb alkalmazási alakban az (I), (VI), (VII) vagy (VIII) általános képletű vegyületeket vagy egyedüli hatóanyagként, vagy pedig más ismert farmakológiai-40 lag hatásos, különösen antibakteriális és/vagy antimikotikus vagy más antimikrobiális hatóanyaggal kombináltan alkalmazhatjuk. Az ilyen kombinációk pl. a hatás-spektrum, illetve az alkalmazási terület kiszélesítését célozhatják; ilyen célra pl. 5,7-45 -diklór-2-metil-8-kinolinol vagy más 8-kinolinol-származékok, szulfamerazin, szulfafurazol vagy más szulfanilamid-származékok, klóramfenikol, tetraciklin vagy más antibiotikumok, 3,4,5-tribróm-szalicilanilid vagy más halogénezett szalicilanili-50 dok, halogénezett karbanilidok, halogénezett benzoxazolok vagy benzoxazolonok, poliklór-hidroxidifenilmetánok, halogén-dihidroxi-difenil-szulfidok, 4,4'-diklór-2-hidroxi-difeniléterek, 2',4,4'-triklór-2--hidroxi-difeniléterek vagy más polihalogén-hidr-55 oxidifeniléterek, valamint baktericid hatású kvaterner vegyületek vagy bizonyos ditiokarbaminsavszármazékok, mint tetrametil-tiuramdiszulfid alkalmazhatók további hatóanyagként, a találmány szerinti hatóanyagokkal kombinálva. Alkalmazhatunk 60 olyan vivőanyagokat is, amelyek maguk is rendelkeznek előnyös farmakológiai tulajdonságokkal, mint pl. por-alapként ként, vagy kenőcs-alapok alkotórészeként cinksztearátot. A találmány körébe tartozik a baktériumok vagy 65 más mikroorganizmusok támadásának kitett szerves 3