163674. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N(6)-diszubsztituált adenozin-származékok előállítására

163674 7 8 s) triacetil-6-klór-9-(/?-D-ribofuranozil)-purinból és N-metil-2-metil-ciklohexilaminból az N(6) -metil-N(6) - (2-metil-ciklohexil) -adenozint olvadáspont: 148—150C° (kitermelés az elméleti 54%-a) t) triacetil-6-klór-9-(/?-D-ribofuranozil)-purinból és diizobutilaminból az amofr N(6) -diizobutil-adenozint mely körülbelül 60 C°-nál zsugorodik (kitermelés az elméleti 68 %-a) u) triacetil-6-klór-9-(jS-D-ribofuranozil)-purinból és N-metil-pentilaminból az N(6) -metil-N(6) -pentil-adenozint olvadáspont: 130—132 C° (kitermelés az elméleti 50 %-a) v) triacetil-6-klór-9-(jS-D-ribofuranozil)-purinból és N-metil-butilaminból az N(6) -metil-N(6) -butil-adenozint olvadáspont: 126—128 C° (kitermelés az elméleti 50 %-a) 4. példa N(6)-Metil-N(6)-l,7,7-trimetil-biciklo[2.2.1] heptil-(2)-adenozin 5,7 g 6-klór-9-(/?-D-ribofuranozil)-purint és 8,5 g N-metil-l,7,7-trimetil-biciklo[2.2.1]heptil-(2)-amint 100 ml n-butanolban 2 órán át forrásig melegítünk. Ezután az oldószert és az amin feleslegét vákuumban ledesztilláljuk, majd a visszamaradó olajat megszilárdulásig ligroinnal kezeljük. Ez követó'en a ligroint leöntjük és a visszamaradó anyagot metanol víz (1:1) elegyébó'l átkristályosítjuk. Leszívatás és szárítás után 5,3 g (az elméleti érték 63 %-a) N(6)-metil-N(6)-l ,7,7-trimetil-biciklo-[2.2. l]heptil-(2)-adenozint kapunk, melynek olvadáspontja 146— 148 C°. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű N(6)-diszubsztituált adenozin-származékok — mely képletben 10 15 20 25 30 35 40 45 Rj jelentése valamely egyenes- vagy elágazóláncí 1—4 szénatomos alkil-csoport, R2

jelentése valamely egyenes- vagy elágazóláncí 4—6 szénatomos alkil-csoport, valamely 3—í szénatomos cikloalkil-csoport, valamely (3—' szénatomos)- cikloalkil -(1—4 szénatomos)- alkil-csoport, egy 7 szénatomos bicikloalkil-csoport, mely adott esetben metilcsoporttal egyszeresen vagy többszörösen helyettesített — valamint az említett vegyületek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű purinribozidot, mely képletben Z jelentése halogénatom vagy egy reaktív merkapto-csoport, valamely III általános képletű aminnal — mely képletben Rj és R2

jelentése a fenti — reagáltatunk, kívánt és szükséges esetben a ribózcsoport hidroxil-csoportjait átmenetileg savakkal vagy lúgokkal lehasítható csoportokkal védjük és a kapott vegyületeket kívánt esetben savakkal a megfelelő' addíciós sókká alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antilipolitikus, hiperlipémia-ellenes és hiperkoleszterinémia-ellenes, valamint hiperglikémia-elle nes gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jel lemezve, hogy valamely I általános képletű N(6)-diszubsztituált adenozin-származékokból, mely képletben Rj és R2

jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottal, vagy ezek savaddíciós sóiból és adott esetben más ismert hatóanyagból a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva, ismert módon, tablettákat, drazsékat, kapszulákat, szirupokat, szuszpenziókat, injekcióoldatokat, kúpokat és más hasonló gyógyszereket készítünk. 1 rajz 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 4 75-5271 — Szegedi Nyomda