163664. lajstromszámú szabadalom • Eljárás arilszubsztituált piperazinilalkilamino-uracilok, -raciléterek és -uraciltioéterek előállítására
163664 25 K. NR 5 csoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport; oxigénatom vagy kénatom; ^ -1—6 szénatomos alkilén- vagy alkeniléncsoport; { -hidrogénatom, vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport; í -hidrogénatom, vagy egy vagy több, legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkoxicsoport, vagy egy vagy több halogénatom; illetve lx és Rl -hidrogénatom, egyenesláncú, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy fenilcsoport; l| -hidrogénatom, egyenesláncú, 1—4 szénatomos alkilcsoport, halogénatom, nitro-, nitrozo-, aminocsoport, 1—3 szénatomos alkilaminocsoport, legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó dialkilaminocsoport, 1—4 szénatomos alkanoilaminocsoport, formil-, etoxi-, karbonilamino- vagy tiocianátocsoport; <x —NH-csoport, —NC 2 H 6 -csoport, oxigénatom vagy kénatom; V—CH 2—CH 2 —CH 2 -csoport, —CH(CH 3 )~ —CH2 -csoport vagy —CH2 —CH(CH 3 ) -csoport; íx -hidrogénatom, metilcsoport, egy vagy két metoxicsoport, etoxicsoport, vagy klóratom; Uetve í|x -hidrogénatom, egyenesláncú, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, brómatom, aminocsoport vagy dietilaminocsoport; az —OCH3 -csoport pedig az F x általános képletű vegyületeknél különösen orto-helyzetben van, izzal jellemezve, hogy a) valamely II, illetve IP, illetve IPX általános :épletű vegyületet, amely általános képletekben íz Rl5 R 2 , R 3 , X és A, illetve az Rx, R x , R x , X x és ^x , illetve az R xx jelentése megegyezik a fent megidottakkal, Hal, illetve Halx pedig halogénatomot, lőnyösen klór- vagy brómatomot jelent, valamely II, illetve IIP, illetve IIPX általános képletű fenil»iperazinnal vagy sóival reagáltatjuk, amely utób»i általános képletekben az Y és Z, illetve Zx jelenése azonos a fent megadottakkal és az —OCH3 soport különösen orto-helyzetben van; vagy b) valamely IV, illetve IVX, illetve IV XX általános :épletű vegyületet, amely általános képletekben az lj, R2 és R 3 , illetve az R x , R x és R x , ill. Rxx jelenése azonos a fent megadottakkal, Hal és Halx edig halogénatomot, előnyösen klór- vagy brómtomot jelent, valamely V, illetve Vx, illetve V xx álalános képletű vegyülettel reagáltatunk, amely itóbbi általános képletekben a Z, Y, A és X, illetve . Zx, A x és X x jelentése azonos a fent megadottakéi és a metoxi-csoport az Vxx általános képletű együletek esetében különösen orto-helyzetben van, níg abban az esetben, ha X, illetve Xx jelentése oxi;én- vagy kénatom, a reakcióhoz eló'nyösen az V, lletve Vx általános képletű vegyület oly alkálifémzármazékát alkalmazzuk, amelyben az X, illetve íx helyettesító'höz kapcsolódó hidrogénatom alkáliématommal van helyettesítve, vagy c) az I, illetve P, illetve Ixx általános képletű együletek körébe tartozó VI, illetve VP illetve 1XX általános képletű vegyületek előállítására, 26 amely általános képletben az Rl5 R 2 , X, A, Y és Z, illetve Rx, R 2 , X X , A x és Z x jelentése azonos a fent megadottakkal, míg R6 halogénatomot, nitrozo-, amino-, az alkil-részben legfeljebb 6 szénatomot 5 tartalmazó alkilamino-, dialkilamino-, alkanoilamino- vagy alkanoil-csoportot, formil-, etöxikarbonilaminocsoportot, tiocianáto- vagy fenilkarbamoilcsoportot, illetve az Rg halogénatomot, nitrozocsoportot, aminocsoportot, 1—3 szénatomos 10 alkilaminocsoportot, legfeljebb 6 szénatomos dialkilaminocsoportot, legfeljebb 4 szénatomos alkanoilaminocsoportot, formil-, etoxikarbonilaminovagy tiocianátocsoportot jelent, Rxx pedig brómatomot, aminocsoportot vagy dietilaminocsoportot 15 képvisel, a metoxicsoport pedig a VPX általános képletű vegyületeknél különösen orto-helyzetben van, valamely VII, illetve VIP, illetve VIPX általános képletű vegyület — amelyekben az Rl5 R 2 , X, A, Y, és Z, illetve az Rx, R|, X x , A x és Z x jelentése meg-20 egyezik a fent megadottakkal, a VIPX általános képletű vegyületeknél pedig a metoxi-csoport különösen orto-helyzetben van, — 5-helyzetében levő hidrogénatomot R6 , illetve R x R xx szubsztituenssel helyettesítjük, oly módon, hogy 25 — valamely VII általános képletű vegyületet halogénezünk, különösen elemi halogénnel végrehajtott reakcióval, — valamely VII általános képletű vegyületet acile-30 zőszerekkel, eló'nyösen karbonsavanhidridekkel vagy karbonsavhalogenidekkel acilezünk; — valamely VII általános képletű vegyületet fenilizocianáttal reagáltatunk; — valamely VII általános képletű vegyületet nit-35 rozálunk; — valamely VII általános képletű vegyületet előnyösen ecetsav-hangyasav-anhidriddel reagáltatunk; — valamely VII általános képletű vegyületet elő-40 nyösen ammóniumrodaniddal és brómmal kezelünk, és kívánt esetben a megfelelő VI általános képletű halogén-származékot alkilaminokkal reagáltatjuk, vagy 45 a megfelelő VI általános képletű halogén-származékot dialkilaminokkal reagáltatjuk, vagy a megfelelő VI általános képletű nitrozo-származékot ditionittal redukáljuk, vagy a megfelelő VI általános képletű, amino-csoportot 50 tartalmazó származékot acilezőszerekkel, előnyösen karbonsavanhidridekkel vagy karbonsavhalogenidekkel acilezzük, vagy a megfelelő VI általános képletű, amino-osoportot tartalmazó származékot előnyösen klórhangyasavészterekkel reagáltatjuk; illet-55 ve — valamely VIP általános képletű vegyületet halogénezünk, különösen elemi halogénnel végrehajtott reakcióval; 60 — valamely VIP általános képletű vegyületet nitrozálunk; — valamely VIP általános képletű vegyületet ecetsav-hangyasav-anhidriddel reagáltatunk; — valamely VIP általános képletű vegyületet am-65 móniumrodaniddal és brómmal kezelünk, 13
