163628. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17alfa-hidroxi-illetve 17alfa-aciloxi-16alfa, 18-dimetil-4-pregnén-3,20-dion és a megfelelő delta3,5-3-END-17alfa-diészterek előállítására
163628 9 10 módja, azzal jellemezve, hogy olyan 17a-aciloxi-16a, 18-dimetil-4-pregnén-3,20-diont állítunk eló', melynek acilgyöke 1—7 szénatomot tartalmaz. 3. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 17a-hidroxi-16a, 18-dimetil-4-preg- 5 nén-3,20-dion eló'állítására azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3,3-(2',2'-dimetilpropiléndioxi)-17a-hidroperoxi-16a, 18-dimetil-5-pregnén-20-ont alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foga- 10 natosítási módja 17a-hidroxi-16a, 18-dimetil-4-pregnén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 17a-hidroperoxi-16a, 18-dimetil-4-pregnén-3,20-diont alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont c) eljárásváltozatának foga- 15 natosítási módja 17a-hidroxi-16a, 18-dimetil-4--pregnén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3,17a-dihidroxi-16a, 18--dimetil-5-pregnén-20-ont alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foga- 20 natosítási módja 17a-formiloxi-16a, 18-dimetil-4--pregnén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3jß-hidroxi-17a-formiloxi-16a, 18-dimetil-5-pregnén-20-ont használunk. 7. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának fogana- 25 tosítási módja 17a-formiloxi-16a, 18-dimetil-4-pregnén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy az előállított 17a-hidroxi-vegyületet formilezzük. 8. Az 1. igénypont c) eljárásváltozatának foganatosítási módja 17a-formiloxi-16a, 18-dimetil-4-preg- 30 nén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy az előállított 3-oxo-17-hidroxi-szteroidot formilezzük. 9. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja 17a-acetoxi-16a, 18-dimetil-4-preg- 35 nén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 3/Miidroxi-17a-acetoxi-16a, 18--dimetil-5-pregnén-20-ont használunk. 10. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 17a-acetoxi-16a, 18-dimetil-4- 40 -pregnén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy az előállított 17a-hidroxi-vegyületet acetilezzük. 11. Az 1. igénypont c) eljárásváltozatának foganatosítási módja 17a-acetoxi-16a, 18-dimetii-4- 45 ~pregnén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy az előállított 3-oxo-17-hidroxi-szteroidot acetilezzük. 12. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja 17a-heptanoiloxi-16a, 18-dimetil- 50 -4-pregnén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 3/?-hidroxi-17a-heptánoiloxi-16a, 18-dimetil-5-pregnén-20-ont használunk. 13. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 17a-heptanoiloxi-16a, 18-dimetil-4-pregnén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy az előállított 17a-hidroxi-vegyületet észterezzük. 14. Az 1. igénypont c) eljárásváltozatának foganatosítási módja 17a-heptanoiloxi-16a, 18-dimetil-4-pregnén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy az előállított 3-oxo-17-hidroxi-szteroidot észterezzük. 15. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja 3,17-diacetoxi-16a, 18-dimetil-3,5-pregnadién-20-on eló'állítására, azzal jellemezve, hogy az előállított 17a-hidroxi-16a, 18-dimetil-4-pregnén-3,20-diont diacetilezzük. 16. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, 17a-undeciloxi-16a, 18-dimetil-4--pregnén-3,20-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy az előállított 17a-hidroxi-16a, 18-dimetil-4--pregnén-3,20-diont észterezzük. 17. Az 1—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerhatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű 17a-hidroxi-, illetve 17a-aciloxi-16a, 18-dimetil-4-pregnén-3,20-diont vagy valamely megfelelő J3,6-3-enol-17a-diésztert, ahol R hidrogénatomot vagy valamely 1—11 szénatomos karbonsav acilgyökét jelenti, önmagában ismert módon egyedül vagy gyógyszerek előállítására használt hordozó anyagokkal, kötőanyagokkal, síkosítószerekkel, ízesítőanyagokkal vagy egyéb hasonló anyagokkal kombinálva tablettákká, pirulákká, drazsékká, kapszulákká, granulátumokká, szuszpenziókká vagy oldatokká dolgozzuk fel. 18. Az 1—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése fogamzásgátló készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű 17a-hidroxi-, illetve 17a-aciloxi-16a, 18-dimetil-4-pregnén-3,20-dion-t vagy valamely megfelelő z43' 5 -3-enol-17a-diészterét, ahol R hidrogénatomot vagy valamely 1 —11 szénatomos karbonsav acilgyökét jelenti, önmagában ismert módon, egyedül vagy gyógyszerek előállítására használt hordozó anyagokkal, kötőanyagokkal, síkosítószerekkel, ízesítőanyagokkal vagy egyéb hasonló anyagokkal kombinálva tablettákká, pirulákká, drazsékká, kapszulákká, granulátumokká, szuszpenziókká vagy oldatokká dolgozzuk fel. 1 lap, 1 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-5266 — Szegedi Nyomda
