163616. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített aminoacetilamino-benzofenon-származékok előállítására
163616 9 10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a (II) általános képletű helyettesített aminoacetilamino-benzofenon-származékok — e képletben 5 Rx, R 2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro- vagy trifluormetil-csoportot, R4 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-cso- 10 portot, R5 és R 6 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot, A egy adott esetben metil-csoporttal helyettesített 2—3 szénatomos polimetilén-csoportot, 15 X oxigénatomot vagy kénatomot képvisel — eló'állítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyület — ahol Rl5 R 2 , R 3 , R 4 , R5 és R 6 jelentése a fent megadott és Q valamely reakcióképes észter sav-csoportját jelenti — 50 C° 20 alatti hó'mérsékleten, célszerűen szerves oldószerben, savlekötőszer jelenlétében, valamely (IV) általános képletű vegyülettel — ahol A és X jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (II) általános 25 képletű vegyületet a reakcióelegybó'l elkülönítjük. (Elsőbbség: 1967. november 27.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 40 C° alatti, előnyösen 0 C° és a szobahőmérséklet közötti 30 hőmérsékleten folytatjuk le. (Elsőbbség: 1967. november 27.) 3. Eljárás a (II) általánosképletű helyettesített aminoacetilamino-benzofenon-származékok — e képletben Rj, R2 és R 3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro- vagy trifluormetil-csoportot, R4 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot, RB és R 6 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot, A egy adott esetben metil-csoporttal helyettesített 2—3 szénatomos polimetilén-csoportot, X oxigénatomot vagy kénatmot képvisel — azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű acilaminobenzofenon-származékot — ahol Rl5 R2 , R 3 , R 4 , R 5 , és R 6 ajelen igénypontban megadott jelentésűek, Q pedig valamely oxigénatomot tartalmazó reakcióképes észter-maradékot képvisel — egy (IV) általános képletű aminnal — ahol A és X ajelen igénypontban megadott jelentésűek — reagáltatunk a (II) általános képletű aminoacil-aminobenzofenon-származék képződéséhez elegendő — célszerűen 10 perctől 20 óráig terjedő — ideig, és kívánt esetben a kapott reakciótermékből, amely az alkalmazott reakcióhőmérséklettől és reakcióidőtől függően a túlnyomórészt képződött (II) általános képletű aminoacil-aminobenzofenon-származék mellett az (I) általános képletnek megfelelő benzodiazepin-származékot — e képletekben az általános jelek a jelen igénypontban megadott jelentésűek — tartalmazhat, ez utóbbi vegyületet elkülönítjük, és/vagy kívánt esetben a kapott (II) általános képletű vegyületet kinyerjük. (Elsőbbség: 1968. október 18.) 1 rajz, 4'Jcéplet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75-5265 — Szegedi Nyomda 5
