163602. lajstromszámú szabadalom • Eljárás prosztaglandin-E1 és E2-decilészterek előállítására

163602 9 10 IV. táblázat Hatás szteroid által kiváltott fekélyekre patkányokon Kezelés Adag (mg) kg x kezelés Állatok száma Testsúly (g) Fekélyesedési index Megelőzési arány % Kontroll — 7 190,1 ±4,03 15,14 ±4,24 1-Ei C10 2,0x2/nap 7 185,0 8,00 p.o. ±6,98 ±$,07 47,16 1-E2

C

10 2,0x2/nap 7 188,57 7,71 p.o. ±3,57 ±3,74 49,08 Ei C10

-' • • prosztaglandin --Ei- decilé szter Ex C10

• • • prosztaglannin --Ea

- decilészter V. táblázat Prosztaglandinok hatása sav által kiváltott fekélyek gyógyítására Kezelés Adag (mg) kg x kezelés száma Fecskendezés ^llatok

szama

Fekélyesedési Gyógyítási tartama (nap) index arány % Kontroll dl-Ex C10 i.m. 1-E2

C

10 i.m. — 10 5 12,0 ±2,68 I,0x2/nap 10 4 11,5 ±2,50 4,0 0,5x2/nap 10 5 9,6 ±1,94 20,0 — 20 6 12,2 ±1,78 I,0x2/nap 20 5 8,6 ±0,40 29,3 0,5x2/nap 20 5 8,4 ±0,68 30,9 Kontroll dl-Ex C10 i.m. 1-E2

C

10 i.m. Ex

C

10

... prosztaglandin — E

x

— decilészter E2

C

10

... prosztaglandin — E

2

— decilészter látható. A fekélyesedési indexet a fekély hosszának (mm) és szélességének (mm) a szorzata adja. 45 Ahogy a fentiekből látható a prosztaglandin-Ex-és -E2

-decilészterek a vizsgált állatoknál gátolták a fekélyek kialakulását és gyógyították a már meglevő' fekélyeket. Összehasonlítva az ismert fekélygyógyító prosz- 50 taglandin-Ex és -E2

vegyületeket a prosztaglandin-Ei -és -E2

-decilészterekkel, ez utóbbiak javára a következő' előnyöket állapíthatjuk meg: 1. vérnyomáscsökkentő hatásuk kisebb 2. tartósabb hatást mutatnak a szervezetben 55 3. gyógyszerészeti formában elkészítve állandóbbak. Vérnyomáscsökkentő hatás tekintetében, amelyet a fekélygyógyító gyógyszerkészítmények nem kívánt mellékhatásának tekintünk, összehasonlítot- 60 tuk a prosztaglandin-E!- és -E2

-decilésztereket a prosztaglandin-Ex-el és a prosztaglandin-E2-vel. Allobarbitállal elkábított kutyák nyaki vivó'erének egyik oldalát izoláltuk, és egy ponton elszorítottuk. A vérnyomás változását a szív felöli oldalon higa- 65 nyos manometer segítségével kormozott papírra írtuk ki. Szokásos módon prosztaglandinokat fecskendeztünk a comb vénájába, és ezek vérnyomáscsökkentő hatását, valamint a hatás tartósságát ugyanígy rögzítettük. Az eredményeket a VI. táblázatban foglaltuk össze. VI. táblázat Adag 0íg/kg) Vérnyomáscsökkenés foka (Hgmm) Tartósság (perc) PGEj 1 10 6 2 23 8 PGE3 0,2 15 5 0,5 25 8 PGEj -decilészter 200 nincs hatás 500 20 >60 PGE2

-decilészter 20 12 50 40 22 60 5