163560. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N1N6-diszubsztituált ditiokarbamoilhidrazinok nehéz fémsóinak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADA1MI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. IX. 18. JE-410 Közzététel napja: 1973. III. 28. Megjelent: 1975. IV. 29. 163560 Nemzetközi osztály: C 07 c 157/02 Feltalálók: EBERHARDT Udo vegyész, Jena, LOOSCH Lothar gyógyszerész, Jena, ANGER Immo vegyész, Jena, DEPNER Johannes vegyész, Apolda, Német Demokratikus Köztársaság Tulajdonos: VEB JENAPHARM cég, Jena Német Demokratikus Köztársaság Eljárás N;, N6 -diszubsztituálí ditiokarbamoilhidrazinok nehézfémsóinak előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új N1 , N6 -rüszubsztituált ditiokarbamoilhidrazin- származékok előállítására. Az utóbbi években nagyszámú szubsztituált ditiokarbamoil-származékot állítottak elő, amelyeknek farmakológiai vizsgálatát is elvégezték. Megállapí- 5 tották, hogy ezeknek a vegyületeknek bizonyos képviselői kiválóan alkalmasak a háziállatok, különösen a sertések ösztruszának szinkronizálására. Az ösztrusz szinkronizálása a hipotalamuszban levő szexuális központokra gyakorolt hatásból áll. A 10 szexuális központok működését eddig gesztagén hatású anyagokkal befolyásolták. E vegyületek adagolásával a szexuális ciklust reverzibilisen arretálták és az egyidejűleg kezelt állatok ovariális állapotának összehangolását idézik elő, ami azt jelenti, hogy az állatok a kezelés megszüntetése után viszonylag kis eltérésekkel, azonos időben üzekednek. A fenti célra alkalmazott anyagok egyike az l-metil-6-(l-metilallil)-ditiokarbamoilhidrazin. Ezt a vegyületet különféle állatokon végzett kisérletsoro- 20 zatban igen hatásosnak találták a szexuális ciklus elfojtására, illetve szinkronizálására. A kísérletek jelentősége többek között egyrészt a nem kívánatos, ill. vadállatok (patkány, róka, galamb, veréb stb.) szaporodásának megakadályozásában, másrészt a 25 haszonállatok nagyüzemi tenyésztésének keretében az üzekedés szinkronizálásában, mint a szaporodás irányításának biotechnikai intézkedésében áll. A kísérletek során foglalkoztak a ditiokarbarnoilhídrazin-származékok gyógyászati célokra történő fel- 30 használásával és a vegyületeknek az emberek, állatok és növények biokibernetikai szabályozó rendszerére gyakorolt hatásával. A ditiokarbamoilhidrazinok viszonylag szűk terápiás szélességgel rendelkeznek, ez az oka, hogy embereknél ezeket a vegyületeket nem alkalmazzák. Azonkívül e vegyületeknek jellegzetes, kellemetlen saját szaga van. Ezért a mezőgazdasági haszonállatok az e vegyületekkel preparált takarmányt bizonyos esetekben vonakodnak elfogyasztani. Egy, a találmány szerinti eljárásban kiindulási anyagként használt (I) általános képletű 15 .N-CS-NH-NH-CS-NH-R2 H (I) N| ,N6 -diszubsztituált ditiokarbamoilhidrazin — ahol R, rövidszénláncú alkil- vagy alkenil-csoportot és R2 rövidszénláncú alkenil-csoportot jelent —, előállítása oly módon történik, hogy egy (II) általános képletű RK •N-CS-NH-NH2 (II) H 4-szubsztituált tioszemikarbazidot - ahol Rf jelentése az (I) általános képletnél megadott - egy (III) általános képletű R2-NH-CS-S~R 3 (III) 163560
