163553. lajstromszámú szabadalom • Eljárás P-helyettesített O-aroil-anilin nitrogénen szubsztituált származékainak előállítására
163553 25 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű p-helyettesített o-aroil-anilin nitrogén-szubsztituált származékai (mely képletben 5 Rt jelentése halogénatom, nitro- vagy trifluormetil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú hidroxialkil- vagy kis szénatomszámú dialkilaminoalkil-csoport, 10 R3 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport, R4 és R s jelentése külön-külön kis szénatomszámú alkoxi-esoport vagy R4 és R 5 együtt kis szénatomszámú alkiléndioxi-csoportot képeznek, vagy - amennyi- 15 ben R3 kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot képvisel — együtt oxo-csoportot képeznek, A jelentése fenil-, halogénfenil- vagy piridil-csoport, B jelentése karbonil-vagy megilén-csoport) 20 és a bázikus (I) általános képletű vegyületek savaddíciós sóii ak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R3 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol Rt, R 2 , R 4 , R s , A és B 25 jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rt, R 2 , A és B jelentése az (I) képletnél megadott, R6 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport és R7 jelentése hidroxi-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy kis 30 szénatomszámú hidroxialkoxi-csoport) vizes savval kezelünk, vagy - amennyiben R7 jelentése kis szénatomszámú alkoxi-esoport — vízmentes körülmények között valamely savval és kis szénatomszámú alkanollal reagáltatunk, ill. — amennyiben R7 35 jelentése kis szénatomszámú hidroxialkoxi-csoport — vízmentes körülmények között valamely savval kezelünk, vagy b) R3 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek 40 előállítása esetén (ahol R1; R 2 , R 4 , R 5 , A és B jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, R4 , R s és A jelentése az (I) képletnél megadott) valamely (IV) általános képletű vegyülettel reagálta- 45 tunk (mely képletben B jelentése az (I) képletnél és R6 jelentése a (II) képletnél megadott és X jelentése halogénatom), vagy c) R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol 50 Rí, R2, R 4 , R 5 , A és B jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (V) általános képletű vegyületből (mely képletben R,, R2, A és B jelentése az (I) képletnél megadott, RR és R 9 jelentése külön-külön kis szénatomszámú alkoxi-esoport vagy R8 és R 9 55 együtt kis szénatomszámú alkiléndioxi-csoportot képeznek, Y jelentése lehasítható csoporttal védett nitrogénatom, előnyösen acilamino-, kis szénatomszámú alkoxikarbonilamino-, ftálimido- vagy karbobenzoxiamino-csoport) a védőcsoportot lehasítjuk, mi- 60 mellett az acilamino- és kis szénatomszámú alkoxikarbonilamíno-csoportot előnyösen lúgos hidrolízissel, a ftálimido-csoportot előnyösen hidrazinolízissel és a karbobenzoxiamino-csoportot előnyösen hidrogenoiízissel hasítjuk le, vagy 65 26 d) B helyén karbonil-csoportot és R2 helyén kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú hidroxialkil- vagy kis szénatomszámú dialkilaminoalkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol Rls R 3 , R 4> R 5 és A jelentése a tárgyi körben megadott) a megfelelő, B helyén karbonil-csoportot és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol R,j, R3, R 4 , R 5 és A jelentése a tárgyi körben megadott) a megfelelő alkilező-, hidroxialkilező- vagy dialkilaminoalkilezőszerrel reagáltatjuk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben R4 és R 5 együtt oxo-csoportot képeznek és R3 kis szénatomszámú alkoxikarbonilcsoport, Rí, R2 , A és B a tárgyi körben megadott, a megfelelő (I) általános képletű vegyületekben (ahol R4 és R 5 jelentése külön-külön kis szénatomszámú alkoxi-esoport vagy R4 ésR s együtt kis szénatomszámú alkiléndioxi-csoportot képeznek és Rj, R2 , R 3 , A és B jelentése a tárgyi körben megadott) a ketál-csoportot savas körülmények között lehasítjuk, vagy f) R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol Rí, R2, R 4 , RS, A és B jelentése a tárgyi körben megadott) valamely (VI) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj, R2, A és B jelentése az (I) képletnél és R8 és R 9 jelentése az (V) képletnél megadott és Z jelentése valamely reakcióképes észter savgyöke, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatom, vagy alküszulfoniloxi-csoport (előnyösen metánszulfoniloxi-csoport) vagy arilszulfoniloxi-csoport (előnyösen p-toluolszulfonüoxi-csoport), ammóniával reagáltatunk, és kívánt esetben bázikus (I) általános képletű vegyületek savaddíciós sóinak előállítása esetén a megfelelő szabad bázist szervetlen vagy szerves savval reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1970. október 6.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben R4 és R s jelentése külön-külön kis szénatomszámú alkoxi-esoport vagy együtt kis szénatomszámú alkiléndioxicsoportot képeznek és R{ , R 2 , A és B jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rl5 R 2 , R 6 , A és B jelentése az 1. igénypontban megadott és R7 jelentése kis szénatomszámú alkoxi- vagy kis szénatomszámú hidroxialkoxicsoport) amennyiben R7 jelentése kis szénatomszámú alkoxi-esoport, vízmentes körülmények között valamely savval és kis szénatomszámú alkanollal, illetve amennyiben R7 jelentése kis szénatomszámú hidroxialkoxi-csoport, vízmentes körülnények között valamely savval kezelünk. (Elsőbbség: 1969. október 17.) 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben R4 és R s együtt oxo-csoportot képeznek és R,, R2 , A és B jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű
