163552. lajstromszámú szabadalom • Eljárás feniletilamin-származékok előállítására
163552 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R3, R4, R 5 és R 6 jelentése a fent megadott és az egymáshoz képest orto- vagy para-helyzetben elhelyezkedő R7 és R 8 szubsztituensek közül az egyik hidrogénatomot és a 5 másik hidroxil-csoportot vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoportot jelent) vagy optikai antipódját vagy sóját formilezzük, egy adott esetben jelenlevő R7 vagy R8 =kis szénatomszámú alkoxi-csoportot hidroxil-csoporttá alakítunk, és egy kapott (I) általános 10 képletű vegyületben kívánt esetben egy Rs helyén levő kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportöt karboxil-csoporttá alakítunk, kívánt esetben egy Rs helyén levő karboxil-csoportot észterezünk, kívánt esetben egy R6 helyén levő kis szénatomszámú 15 alkanoil- vagy aroil-csoportot hidrogénatomra lecserélünk, kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű bázist vagy aminosavat sóvá alakítunk és kívánt esetben egy kapott racemátot optikai antipódokra szétválasztunk. 20 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként L-vagy Oldalakban levő (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, mely képletben R3, R 4 , R 5 , R6 , R7 és R 8 jelentése az 1. igénypontban megadott. 25 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, mely képletben R4, R s , R 6 , R 7 és R 8 jelentése az 1. 30 igénypontban megadott. 4. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületeket 10 alkalmazunk, melyekben R3 jelentése hidrogénatom, az R7 és R 8 szubsztituensek közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidroxil- vagy metoxi-csoportot jelent és R4 , R s és R 6 jelentése az 1. igénypontban megadott. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként N-acetil-3-[p-hidroxKvagy metoxi)-fenil]-L-alanin etilésztert alkalmazunk. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű feniletilamin-származékot, mely képletben a két, egymáshoz viszonyítva orto- vagy para-helyzetben elhelyezkedő Rí és R2 szubsztituens közül az egyik formilcsoportot és a másik hidroxil-csoportot jelent, R3 és R 4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, Rs jelentése hidrogénatom, karboxil- vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport, R6 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkanoil- vagy aroil-csoport, előnyösen benzoilcsoport, optikai antipódját vagy gyógyászati szempontból alkalmas sóját mint hatóanyagot, gyógyászati szempontból alkalmas hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati felhasználásra alkalmas formában kikészítünk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy L-alakban levő (I) általános képletű feniletilaminszármazékot alkalmazunk. 1 képletoldal 2 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 13-0917/74. OK1SZ Labor
