163551. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxazolo-benzodiazepin-onok előállítására
163551 11 b-tetrahidro-oxazolo[3,2-d] [ 1,4]benzodiazepin-6-(7H)-ont kapunk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű oxazolo-benzodiazepinonok előállítására (mely képletben RÍ jelentése halogénatom vagy nitro-csoport, R2 jelentése kis szénatomszámú hidroxialkilcsoport, Rs jelentése fenil-csoport vagy halogénatommal helyettesített fenil-csoport) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rx és R 2 jelentése a fent megadott és R{ jelentése kis szénatomszámú hidroxialkil-csoport, melyben a hidroxi-csoport egy védőcsoporttal védve van) hidrolizálunk, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben Rt és R 5 jelentése a fent megadott) vagy sóját egy hidroxialkilezőszerrel reagáltatunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyület előállítása esetén, ahol R, halogénatom, R2 és R s jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben R5 jelentése a fent megadott, R{ jelentése halogénatom, R7 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport és m jelentése 1—6-ig terjedő'egész szám) redukálunk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy védőcsoportként kis szénatomszámú alkánkarbonsav acilgyökét vagy karbobenzoxi-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acetil- vagy propionilvédőcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a védő-csoportot alkalikus hidrolízissel hasítjuk le. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alkalikus hidrolízist valamely alkálifémhidroxiddal vagy alkáliföldfémhidroxiddal iners oldószerben végezzük el. 6. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyületet először 1-nátrium-származékká alakítjuk, és azt reagáltatjuk egy megfelelő hidroxialkilezőszerrel. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyületet iners szerves oldószerben valamely kis 12 szénatomszámú nátriumalköholáttal vagy nátriumhidriddel történő reagáltatással alakítjuk 1-nátriumszármazékká. a 8. A 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás 5 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hidroxialkilezőszerként valamely kis szénatomszámú halogénalkanolt alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) 10 általános képletű vegyületet lítiumalumíniumhidriddel redukáljuk. 10. Az 1. igénypont a)-c) változata vagy a 2—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja Rí helyén halogénatomot és R5 helyén 15 fenil-csoportot vagy az o-helyzetben halogénatommal helyettesített fenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol R2 az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános 20 képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R, jelentése halogénatom és R5 jelentése fenil- vagy o-halogén-fenil-csoport, R(, m, RT és R7 jelentése az 1. igénypontban megadott. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 25 módja R, helyén klóratomot, R2 helyén ß-hidroxietil-csoportot és R5 helyén fenil- vagy o-Faor-fenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános képletű 30 vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rr jelentése klóratom, R,' jelentése klóratom, Rs jelentése fenilvagy o-fluor-fenil-csoport, R2 ' jelentése védett hidroxietü-csoport, R7 az 1. : igénypontban megadott és m=l, valamint a b) eljárás-változatnál reagensként 35 hidroxietilezőszert alkalmazunk. 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 10-klór-l lb-(2-fluor-fenü)-7-(2-hidroxi-etil>2,3,5,l lb-tetrahidro-oxazolo[3,2-d] [1,4]benzodiazepin-40 -6(7H)-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R5 jelentése o-fluor-fenil-csoport, R, és Rj klóratom, R{ védett hidroxietil-csoport, R7 jelentése az 1. igény -45 pontban megadott m = 1 és a b) változatnál hidroxietilezőszert alkalmazunk. 13. Az 1-12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése (I) általános képletű benzodiazepin-származékokat (ahol R,, R2 és R s jelentése 50 az 1. igénypontban megadott) tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet megfelelő iners, szilárd vagy folyékony hígítóanyagokkal összekeverünk. 2 rajz 12 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 13-0917/74. OK1SZ Labor
