163503. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-tia-2,6-diazabiciklo [3,2,0] heptan-7-ON-származékok előállítására
35 163503 36 —R° képletű csoportot jelent — amely utóbbi képletben R£ ariimetil-csoportot jelent — míg R° hidrogénatomot, vagy valamely szerves savból származó, a reakció körülményei között lehasítható Aca acilgyököt vagy valamely fenti —C(=0)—Xj csoportot képvisel — —C(=0)—Xj képletű csoportot semleges vagy savas körülmények között, egyidejű vagy utólagos vizes kezelés mellett fénnyel történő besugárzással megbontjuk, vagy d) valamely IV általános képletű vegyületben — ahol a —C(=0)—X] képletű csoport valamely savas vagy semleges körülmények között lehasítható —C(=0)— —O—RQ képletű csoportot — amely utóbbi képletben R„ metilcsoportot képvisel, amely egy elektronleadó szubsztituenssel rendelkező karbociklusos árucsoporttal vagy egy, gyűrűtagként oxigén- vagy kénatomot tartalmazó aromás karakterű heterociklusos csoporttal egyszeresen helyettesített lehet, vagy valamely oxa- vagy tiaciklo-alifás csoport, ahol a gyűrű az oxigén-, illetve kénatomhoz képest a-helyzetben kapcsolódik — vagy —C(=0)—O—R° képletű csoportot jelent — ahol Re0 egy többszörösen, adott esetben helyettesített és/vagy többvegyértékű szénhidrogéngyökkel többszörösen helyettesített metilgyököt jelent — míg R° hidrogénatomot vagy valamely szerves savból származó, a reakció körülményei között lehasítható Ac° acilgyököt vagy valamely fenti —C(=0)—Xj csoportot jelent — savas anyaggal és vízzel egyidejűleg vagy utólagosan végzett kezeléssel a —C(=0)—X1 képletű csoportot lehasítjuk, és az adott esetben melléktermékként képződött 4,4-dimetil-5-tia-2,7-diazabiciklo[4,2,0]okt-2-én-8-on-t elkülönítjük, és/vagy abban a szén-nitrogén kettőskötést redukálva átalakítjuk valamely I általános képletű vegyületté, majd kívánt esetben a fenti eljárásváltozatok bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet, amelyben Rj jelentése hidrogénatom, 2-helyzetben valamely 1—7 szénatomos alkilgyököt tartalmazó klórhangyasav észterrel kezeljük, és/vagy kívánt esetben a kapott izomerelegyet egyes izomerekké választjuk szét. (Elsőbbsége: 1970. június 5.) 3. Az 1. igénypont b és c eljárásváltozata szerinti eljárás foganatositási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rj az 1. igénypontban megadott jelentésű és R2 izopropilcsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy b) valamely IV általános képletű vegyületben — ahol a —C(=0)—Xj képletű csoport semleges vagy savas körülmények között lehasítható —C(=0)—O—R£ csoportot jelent — amely utóbbi képletben R* egy 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkilcsoportot képvisel — míg R0 hidrogénatomot vagy valamely szerves savból származó, a reakció körülményei között lehasítható Ac0 acilgyököt vagy valamely fenti —C(=0)—Xi csoportot jelent — a —C(=0)—Xj csoportot kémiai redukál ószer jelenlétében végzett, semleges vagy savas körülmények között, egyidejű vagy utólagos vizes kezelés mellett lehasítjuk, vagy c) a IV általános képletű vegyületben — ahol a —C(=0)—Xj képletű csoport valamely semleges vagy neutrális körülmények között lehasítható —C(=0)— —O—R£ képletű csoportot jelent — amely utóbbi képletben R£ jelentése ariimetilcsoport — míg R° hidrogénatomot vagy valamely szerves savból származó, a reakció körülményei között lehasítható Ac° acilgyök vagy valamely fenti—C(=0)—Xj csoport — a—C(=0)—Xx képletű csoportot semleges vagy savas közegben, egyidejű, vagy utólagos, vízzel végzett kezelés mellett, fénnyel történő besugárzás útján megbontjuk, és az 5 adott esetben melléktermékként keletkezett 4,4-dimetil-5-tia-2,7-diazabiciklo[4,2,0]okt-2-én-8-on-t elkülönítjük, és/vagy abban a szén-nitrogén kettőskötést redukálva átalakítjuk valamely I általános képletű vegyületté, majd kívánt esetben a fenti eljárásváltozatok bármelyi-10 kével kapott I általános képletű vegyületet, amely Rx helyén hidrogénatomot tartalmaz, 2-helyzetben valamely 1—7 szénatomos alkilgyököt tartalmazó klórhangyasav észterrel kezeljük, és/vagy kívánt esetben a kapott izomerelegyet egyes izomerekké választjuk szét. 15 (Elsőbbsége: 1969. november 27.) 4. Az 1. igénypont a eljárásváltozata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben Y valamely két rövidszénláncú alkil-, 20 különösen metilcsoporttal helyettesített szénatomot jelent. (Elsőbbsége: 1970. november 27.) 5. Az 1. igénypot a eljárásváltozata vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, 25 hogy valamely III általános képletű aldehid — ahol R2 a megadott jelentésű — reakcióképes származékaként annak hidrátját vagy reakcióképes polimerjét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1970. november 27.) 6. Az 1. igénypont a eljárásváltozata vagy a 4. illetve 30 5. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű kiindulóanyagot — ahol Y a megadott jelentésű — a III általános képletű aldehiddel — ahol R2 a megadott jelentésű — víz és egy savas anyag jelenlétében reagáltat -35 juk. (Elsőbbsége: 1970. november 27.) 7. Az 1. igénypont b—d eljárásváltozata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként olyan IV általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében az R° csoportként 40 álló Aca csoport a megfelelő —C(=0)—Xj képletű csoportot jelenti, amelyben Xj a hivatkozott eljárásváltozatokban már megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1970 november 27.) 8. A 2. igénypont b—d eljárásváltozata szerinti eljárás 45 foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként olyan IV általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben az R° csoportként álló Ac° gyök egy megfelelő —C(=0)—Xj képletű csoportot jelent, amelyben Xj a hivatkozott eljárásváltozatokban megadott 50 jelentésű. (Elsőbbsége: 1970. június 5.) 9. A 3. igénypont b és c eljárásváltozata szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan IV általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben az R° csoportként álló Ac° gyök 55 —C(=0)—Xj általános képletű csoportot jelent, ahol Xj jelentése megegyezik a hivatkozott eljárásváltozatokban már megadottakkal. (Elsőbbsége: 1969. november 27.) 10. Az 1. igénypont b el járás változata vagy a 7. igény-60 pont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy olyan IV általános képletű kiindulóanyagot alkalmazunk, amelyben —C(=0)—Xj csoport —C(=0)—O—R* csoportot jelent, ahol R* 2,2,2-triklóretil- vagy 2-jódetilgyököt jelent. (Elsőbbsége: 1970. 65 november 27.) 18
