163502. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-fenilzsírsav-származékok előállítására
29 L63502 30 g) valamely (XII) általános képletű vegyületben, ahol R, Ph, Rt, R 2 és X az előzőekben megadott jelentésű, és az egyik Y" hidrogénatom, és a másik hidroxilcsoport, az Y" csoportokat lehasítjuk, vagy h) egy (XIII) általános képletű vegyületet, ahol R, Rj, R2, Rg Ph és X a fent megadott, és Ya aminocsoportot jelent, salátromsavval reagáltatunk, és kívánt esetben, önmagában véve, ismert módon a kapott vegyületekbe a helyettesítők tárgyi körben adott definíciójának megfelelően helyettesítőket viszünk be, azokban helyettesítőket átalakítunk vagy lehasítunk és/vagy adott esetben a kapott izomerkeverékeket (racemátkeverékeket) a tiszta izomerekre (racemátokra) szétválasztjuk és/vagy a kapott tiszta racemátokat az optikai antipódokra felbontjuk és/vagy a kapott szabad vegyületeket sóikká vagy a kapott sókat szabad vegyületekké átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1968. X. 25.) 3. Az ld. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzaljellemezve, hogy valamely (Villa) általános képletű vegyületet, ahol R, Ph és R! szubsztituensek az 1. igénypontban megadott jelentésűek, valamely (VIHb) általános képletű észterrel, ahol B és R2 szubsztituensek az 1. igénypontban megadott jelentésűek, X0 valamely észterezett karboxilcsoportot és Hal halogénatomot jelent, cink jelenlétében reagáltatunk és kívánt esetben önmagában ismert módon a kapott vegyületekbe a helyettesítők 1. igénypontban adott definíciójának megfelelően helyettesítőket viszünk be, azokban helyettesítőket átalakítunk vagy lehasítunk és/vagy adott esetben a kapott izomerkeverékeket (racemátkeverékeket) a tiszta izomerekre (racemátokra) szétválasztjuk és/vagy a kapott racemátokat az optikai antipódokra felbontjuk és/vagy a kapott szabad vegyületeket sóikká vagy a kapott sókat a szabad vegyületekké átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1969. V. 23.) 4. A 2a. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (V) általános képletű vegyületet, ahol Y ciano^csoportot jelent, és R, Ph, A, B, Rt és R 2 jelentése a 2. igénypontban megadott hidrolizálunk vagy alkoholizálunk. (Elsőbbsége: 1968. X. 25.) 5. A 2a. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy olyan (V) általános képletű vegyületet, ahol Y valamely savhalogenidcsoport és a többi helyettesítő jelentése a 2. igénypontban megadott, vízzel, alkoholokkal, ammóniával, vagy a megfelelő nitrogénatomon legalább egy hidrogénatomot viselő aminokkal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1968. X. 25.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (V) általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyekben Y savklorid-csoport. (Elsőbbsége: 1968. X. 25.) 7. A 2c. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzaljellemezve, hogy valamely (Villa) általános képletű vegyületet olyan (IXa) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol W két hidrogénatomot és X' valamely anhidriddé alakított vagy észterezett karboxilcsoportot jelent, R, Ph, Rj és R2 pedig a 2. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1968. X. 25.) 8. A 2e. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (X) általános képletű vegyületet, ahol az általános jelek jelentése a 2. igénypontban a megadott alkálifémbórhidriddel redukálunk. (Elsőbbsége: 1968. X. 25.) 9. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási »módja, azzal jellemezve, hogy olyan VIHb. általános jképletű anyagból indulunk ki, melyben Hal és B, X0 és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1969. 5 V. 23.) 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, Jiogy a kapott vegyületekben észterezett karboxil-csoportokat szabad karboxil-csoportokká hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1969. 10 IX. 23.) 11. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kapott vegyületekben, amelyekben B hidrogénatom és A szabad hidroxilcsoport, R, Ph, Rj, R2 és X -pedig 15 a hivatkozott igénypontokban megadott, vizet hasítunk le. (Elsőbbsége: 1969. IX. 23.) 12. Az 1—9. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kapott -vegyületekben, amelyekben R telítetlen csoport, Rj, R2 , Ph, X, 20 A és B pedig a hivatkozott igénypontokban megadott, az R csoportot telített csoporttá átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1969. IX. 23.) 13. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 10—12. igénypontek-25 ban leírt utólagos átalakításokat elvégezzük. (Elsőbbsége: 1969. V. 23.) 14. A 2. és 4—8. igénypontok bármelyike szsuinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve.hogy a 10—12. igénypontokban leírt utólagos átalakításokat elvégez-30 zük. (Elsőbbsége: 1968. X. 25.) 15. Az 1—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve,, hogy az seljárás valamelyik lépésében közbeeső termékként íkapható vegyületből indulunk ki és a még hiányzó eljárási lépé-35 seket lefolytatjuk, vagy egy reakciókomponenst adott esetben sója alakjában alkalmazunk. (Elsőbbsége: 3969. IX. 23.) 16. A 3. és 13. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás valarne-40 lyik lépésében közbeeső termékként kapható vegyületből indulunk ki és a még hiányzó eljárási lépéseket lefolytatjuk, vagy egy reakciókomponenst adott esetten sója alakjában használunk. (Elsőbbsége: 1969. V. .23.;) 17. A 2., 4—--8. és 14. igénypontok bármelyike szerinti 45 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás valamelyik lépésében közbeeső termékként kapható vegyületből indulunk ki és a még hiányzó eljárási lépéseket lefolytatjuk, vagy egy reakciókomponenst adott esetben sója alakjában használunk. (BlsőW>-50 sége: 1968. X. 25.) 18. Az 1—15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek körébe eső olyan (II) általános képletű -vegyületek «leállítására, ahol Rj hidrogénatomot, vagy yalamdy 55 rövidszénláncú alkilgyököt jelent, R3 valamely adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy alkoxie&qporttíl szubsztituált, 4—7 gyűrűbeli szénatommal rendelkező cikloalkil- vagy cikloalkenilgyököt, Ph' valamely trifluormetil-csoporttal, halogénatommal vagy rövid-60 szénláncú alkilcsoporttal helyettesített vagy helyettesítetlen m- vagy p-feniléncsoportot, At hidroxil-csoportot vagy Br el együtt egy C—C-kötést, B t valamely rövidszénláncú alkil-csoportot vagy hidrogénatomot, vagy Aj-el együtt egy C—C-kötést és Rx egy hidroxil-65 csoportot, vagy valamely rövidszénláncú alkoxi-csopor-15
