163477. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenil-cikloamidinek előállítására
19 163477 20 R3 , R 7 és R8 hidrogénatomot, vagy egy közülük rövidszénláncú alkil-csoportot, halogénatomot, vagy trifluormetil-csoportot jelent, R6 és R 9 hidrogénatomot jelent, és n jelentése 3,4 vagy 5 — 5 azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű anilin-származékot — ahol R1 , R 2 , R 3 , R 7 és R8 jelentése a fent megadott — egy (III) általános képletű laktám-vegyülettel — ahol 10 W oxigén- vagy kénatomot jelent, és n, R, R6 és R9 jelentése a fent megadott —, vagy a (III) általános képletű vegyület egy sójával vagy egy reakcióképes származékával reagáltatunk adott esetben kondenzálószer jelenlétében; vagy 15 b) valamely (IV) általános képletű imidkloridot — ahol R1 , R 2 , R 3 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 és n jelentése a fent megadott —: egy (VI) általános képletű aminnal reagáltatunk — ahol R jelentése a fent megadott; vagy c) valamely (V) általános képletű aril-izocianátot 20 — ahol R1 , R 2 , R 3 , R 7 és R8 jelentése a fent megadott — egy (VII) általános képletű laktám-vegyülettel reagáltatunk — ahol n, R, R6 és R9 jelentése a fent megadott — vagy d) valamely (IX) általános képletű gyűrűs amidin- 25 -vegyületet — ahol n, R1, R 2 , R 3 , R 6 , R 7 , R 8 és R 9 jelentése a fent megadott — egy (X) általános képletű alkilezőszerrel reagáltatunk — ahol R jelentése a fent megadott, és B reakcióképes észter-csoportot — előnyösen halogénatomot —jelent —; vagy e) valamely (XI) általános képletű aminofenil-amidin-vegyületet — ahol n, R1, R 3 , R 6 , R 7 , R 8 R 9 és R, jelentése a fent megadott — egy (XII) általános képletű acilező- vagy szulfonilező-szerrel reagáltatunk — ahol Z —COR4 vagy —S0 2R 5 általános képletű csoportot Y reakcióképes savcsoportot — célszerűen egy szerves vagy szervetlen savmaradékot — jelent, és R4 és R 5 jelentése a fent megadott — adott esetben oldószer, és adott esetben savmegkötőszer jelenlétében; és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű bázisokat savaddíciós sóikká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy (I) általános képletű aminofenil-cikloamidin-származékot — ahol R, R1, R 2 , R 3 , R 6 , R7 , R 8 , R 9 és n jelentése az 1. igénypontban megadott — önmagában, vagy adott esetben a gyógyszergyártásban használatos hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 5 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75.3496.66-42 Alföldi Nyomda, Debréfcén — Felelős vezető: Benkő István igazgató 10
