163434. lajstromszámú szabadalom • Eljárás eburnamin típusú, új alkaloid-észterek és optikailag aktív izomerjeik, valamint ezek sói előállítására

17 163434 18 bármely eljárásváltozattal kapott vegyületet kívánt esetben valamely szervetlen vagy szerves savval savaddiciós sóvá, vagy valamely alkilhalogeniddel kvaterner sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont bármely eljárásváltozatának foga- 5 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószeres közegben és/vagy az észterezőszer feleslegében, a reakcióelegy forráshőmérsékletén végezzük. 3. Az 1. igénypont a) eljárás változatának foganatosítási módja vinkaminsav-etilészter vagy optikailag ak- 10 tív izomerjei előállítására, azzal jellemezve, hogy vinkaminsavat vagy optikailag aktív izomerjeit bázis jelenlétében etilbromiddal reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont a) eljárás változatának foganatosítási módja vinkaminsav-allilészter vagy optikailag 15 aktív izomerjei előállítására, azzal jellemezve, hogy vinkaminsavat vagy optikailag aktív izomerjeit bázis jelenlétében allilbromiddal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont a) eljárás változatának foganatosítási módja vinkaminsav-/9-hidroxietilészter vagy op- 20 tikailag aktív izomerjei előállítására, azzal jellemezve, hogy vinkaminsavat vagy optikailag aktív izomerjeit bázis jelenlétében etilénklórhidrinnel reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont a) eljárás változatának foganatosítási módja apovinkaminsav-butilészter vagy optikai- 25 lag aktív izomerjei előállítására, azzal jellemezve, hogy ápovinkaminsavat vagy optikailag aktív izomerjeit bázis jelenlétében butilbromiddal reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont a) eljárás változatának foganatosítási módja vinkaminsav-/S-klór-etilészter vagy optikai- 30 lag aktív izomerjei előállítására, azzal jellemezve, hogy vinkaminsavat vagy optikailag aktív izomerjeit bázis jelenlétében etilénkloriddal reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont c) eljárás változatának foganatosítási módja apovinkaminsav-etilészter vagy optikailag aktív izomerjei előállítására, azzal jellemezve, hogy vinkaminsavat, vagy optikailag aktív izomerjeit kénsav jelenlétében etanollal reagáltatunk. 9. Az 1. igénypont d) eljárás változatának foganatositási módja vinkamínsav-benzilészter vagy optikailag aktív izomerjei előállítására, azzal jellemezve, hogy vinkamint vagy optikailag aktív izomerjeit nátriumbenzilát jelenlétében benzilalkohollal reagáltatjuk. 10. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több (I) általános képletű vegyületet és/vagy ez(ek) savaddiciós sóit és/vagy kvaterner sóit — e képletben x ~ y jelentése a fentiekben megadott, R 1—6 szénatomos alkoxicsoportot, egy vagy több halogénatommal, vagy hidroxilcsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkoxicsoportot, 1—4 szénatomos alkeniloxicsoportot, feniloxicsoportot vagy fenil-(rövidszénláncú)-aralkiloxicsoportot jelent —, vivő-, szuszpendáló-, ízesítő, konzerváló-, sűrítő-, emulgeálószerekkel, antioxidánsokkal, pufferokkal, simítószerekkel, adott esetben más gyógyászatilag hatásos vegyület, mint rezerpin hozzáadásával, drazsé, kapszula, tabletta, kúp, injekciós oldat, szuszpenzió, emulzió stb. alakjában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 rajz 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75.3492.66-42-0. Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 9