163422. lajstromszámú szabadalom • Eljárás arginin-malát előállítására
5 163422 6 A két utóbbi aminosav ammóniát megkötve glutamint és aszparagint is képez, bár ehhez már ATP is felhasználásra kerül. Mindebből következik, hogy az almasav mind energetilag, mind az anyagcsere keretében hozzájárul az ammónia-detoxikációhoz, vagyis az ammóniának aminosavak alakjában történő megkötéséhez és így szinergetikusan hat az ammóniának az arginin által karbamid alakjában okozott eliminációjában. Klinikai kísérletek: 0,5—1,0 g arginin-malát naponta intramuszkuláris úton, vagy pedig 1,5—3,0 g arginin-malát naponta 1—2 alkalommal vénás infúzióban történő beadása (1—2 hónapon keresztül) számos akut vagy krónikus májmegbetegedésekben, precirrogén és cirrogén hepatoszklerózisban, toxikózisban, endo- és exogén hiperammoniémiában és hepatocerebrális intoxikációban szenvedő betegnél a vér ammónia-szintjének azonnali csökkenését eredményezi. Megfigyelhető volt a neurológiai tünetek regressziója és a biohumorális paraméterek fokozatos javulása is; javult továbbá a betegek általános állapota és a májfunkció-próbák képe is. A betegek helyileg és általánosan is kitűnően tűrték a kezelést. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a HOCH—COO (-)-(+) H 3 N.(NHj)—COOH -C—NH—(CH^—CH-CH2 —COCy-^+'HjN •(NHj)—COOH NH -C—NHII NH (CH,)3 —CH-10 képletű, 227—228 °C-on bomlás közben olvadó fehér kristályos arginin-malát előállítására, azzal jellemezve, hogy almasav vízzel vagy 1—3 szénatomos primer alifás alkohollal készített oldatához ekvivalens mennyiségű arginint adunk, a kapott oldatot bepároljuk szárazra; 15 a maradékot kevés alkohollal felvesszük, szűrjük és megszárítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése a vér és a szövetek ammónia-szintjének csökkentésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jelle-20 mezve, hogy az arginin-malátot gyógyszerészeti célra alkalmas szilárd vagy folyékony vivőanyagban való eloszlatás útján valamely terápiásán alkalmazható készítménnyé, előnyösen injekciós- vagy infúziósoldattá alakítjuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75.3491.66-42 Alföldi Nyomda, Debrepen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 3
