163414. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 20-alkil- és 20- alkil-12,14-dihidro-prosztaglandin E2 és F2 alfa-származékok előállítására
23 163414 24 A jelentése etilén- vagy vinilén-csoport) és az R1 helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas bázisokkal képezett sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy 5 a) valamely (II) általános képletű vegyületet hidrolizálunk (mely képletben R1 jelentése a fent megadott vagy 1—4 szénatomos alkanoiloxi-csoport; R2 jelentése hidroxil-csoport, 1—4 szénatomos alkanoiloxi-csoport 10 vagy tetrahidropirán-2-il-oxi-csoport és R3 jelentése hidrogénatom, vagy R2 és R 3 együtt oxo-csoportot képeznek; A és R4 jelentése az előzőkben megadott R5 és R 6 jelentése tetrahidropirán-2-il-oxi-csoport vagy 1—6 szénatomos aciloxi-csoport); vagy 15 b) valamely (IV) általános képletű laktolt (mely képletben A és R4 jelentése az előzőkben megadott) valamely (4-karboxibutil)-trifenil-foszfóniumsóval reagáltatunk, a terméket kívánt esetben oxidáljuk, majd 20 kívánt esetben R1 helyén 1—6 szénatomos alkoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely kapott (III) általános képletű karbonsavat (mely képletben A, R2, R 3 és R 4 jelentése az előzőkben megadott) valamely R7 . N 2 általános képletű 25 diazoalkánnal reagáltatunk (mely képletben R7 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport); vagy kívánt esetben egy kapott, az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (III) általános képletű karbonsavat (ahol R2, R 3 , R 4 és A jelentése az előzőkben megadott) bázissal 30 történő reagáltatással sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1971. szeptember 21.) 2. Eljárás (I) általános képletű prosztánkarbonsav. származékok (mely képletben 35 R1 jelentése hidroxil-csoport, 1—6 szénatomos alkoxicsoport vagy ß- vagy y-dialkilamino-csoporttal — ahol az alkil-csoportok 1—4 szénatomot tartalmaznak — helyettesített 2- vagy 3 szénatomos alkoxi- 40 csoport; R2 jelentése hidroxil-csoport vagy 1—4 szénatomos alkanoiloxi-csoport és R3 jelentése hidrogénatom; vagy R2 és R 3 együtt oxo-csoportot képeznek; 45 R4 jelentése n-hexil-csoport, mely hexil-csoport 1—5 szénatomjainak valamelyikén egyenesláncú 1—4 szénatomos alku-helyettesítőt hordoz, vagy a n-hexil-csoport 6-os helyzetű szénatomján metil-, etil- vagy metilén-helyettesítőt hordoz; 5C A jelentése etilén- vagy vinilén-csoport) és az R1 helyén hidroxil-csoportot tartalfhazó (I) általános képletű vegyületek bázisokkal képezett addíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) 5f általános képletű vegyületet hidrolizálunk (mely képletben R1 jelentése hidroxil-csoport, vagy 1—4 szénatomos alkanoiloxi-csoport; R2 jelentése hidroxil-csoport, 1—4 szénatomos alkanoiloxi-csoport vagy tetrahidropirán-2-il-oxi-csoport és R3 jelentése hidrogénatom, vagy 6C R2 és R 3 együtt oxo-csoportot képeznek; A és R 4 jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadott; R5 és R 8 jelentése tetrahidropirán-2-il-oxi-csoport vagy 1—6 szénatomos aciloxi-csoport), majd kívánt esetben R1 helyén 1—6 szénatomos alkoxi-csoportot tartalmazó (I) 6í általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (III) általános képletű karbonsavat (mely képletben A, R2, R 3 és R 4 jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadott) valamely R7 . N 2 általános képletű diazoalkánnal reagáltatunk (mely képletben R7 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport), vagy kívánt esetben egy kapott (III) általános képletű karbonsavat bázissal történő reagáltatással sóvá alakítunk, vagy kívánt esetben önmagában ismert módon ß-s. y-dioxilamio-etilészterré alakítunk. (Elsőbbség: 1971. február 26.) 3. Eljárás (I) általános képletű prosztánkarbonsavszármazékok (mely képletben R1 jelentése hidroxil-csoport vagy 1—6 szénatomos alkoxi-csoport; R2 jelentése hidroxil-csoport és R3 jelentése hidrogénatom, vagy R2 és R 3 együtt oxo-csoportot képeznek; R4 jelentése n-hexil-csoport, mely a n-hexil-csoport 1—5 szénatomjainak valamelyikén 1—4 szénatomos egyenesláncú alkil-helyettesítőt hordoz, vagy a n-hexilcsoport 6-os helyzetű szénatomján metil- vagy etilhejyettesítőt hordoz; A jelentése vinilén-csoport), és az R1 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek bázisokkal képezett addíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyület szűkebb körét képező (III) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R2, R 3 , R 4 és A jelentése a 3. igénypont tárgyi körében megadott) valamely (II) általános képletű vegyületet hidrolizálunk (mely képletben R1 jelentése hidroxil-csoport; R 2 jelentése hidroxil-csoport és R3 jelentése hidrogénatom, vagy R 2 és R3 együtt oxo-csoportot képeznek; A és R4 jelentése a 3. igénypont tárgyi körében megadott; R5 és R 6 jelentése tetrahidropirán-2-il-oxi-csoport vagy 1—6 szénatomos aciloxi-csoport), majd kívánt esetben az R1 helyén 1—6 szénatomos alkoxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (III) általános képletű karbonsavat (mely képletben A, R2, R3 és R 4 jelentése a 3. igénypont tárgyi körében megadott) valamely R7 . N 2 általános képletű diazoalkánnal reagáltatunk (mely képletben R7 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport), vagy kívánt esetben egy kapott (III) általános képletű karbonsavat bázissal történő reagáltatással sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1971. január 14.) 4. Eljárás (I) általános képletű prosztánkarbönsavszármazékok (mely képletben R1 jelentése hidróxil-csópört vagy 1—6 szénatomos alkóxi-csopőrt; R2 jelentése hidroxil-csoport és R3 jelentése hidrogénatom, vagy R2 és R 3 együtt oxo-csoportot képeznek; R4 jelentése n-hexil-csoport, mely a n-hexil-csoport 1—5 szénatomjainak valamelyikén egyenesláncú 1—4 szénatomos alkilhelyettesítőt hordoz, vagy a n-hexil-csoport 6-os helyzetű szénatomján metilhelyettesítőt hordoz; A jelentése vinilén-csoport) és az R1 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek 12
