163413. lajstromszámú szabadalom • Kártevőírtószerek
5 163413 6 pergálódását megkönnyítő nedvesítőszereket is tartalmaznak. E porok vagy szemcsék töltőanyagokat, szuszpcndálószereket stb. is tartalmazhatnak. A hatóanyagot folyékony készítmények alakjában is 'kikészíthetjük, melyek permetek vagy merítőfürdők alakjában alkalmazhatók. E készítmények általában vizes diszperziók vagy emulziók, melyek a hatóanyagot kívánt esetben egy vagy több nedvesítőszer, diszpergáiószer, emulgálószer, szuszpendálószer jelenlétében tartalmazzák. A nedvesítő-, diszpergáló- és emulgálószerek katiomos, anionos vagy nem-ionos típusúak lehetnek. A kaitionos típusú ágensek közül pl. a kvaterner ammóniumvegyületeket (pl. cetil-trimetilammónium-bromidot) említjük meg. Az anionos típusú ágensek pl. szappanok, kénsav alifás monoésztereinek sói (pl. nátriumlaurilszulfát), szulfonált aromás vegyületek sói (pl. nátriumdodecilbenzolszulfonát, nátrium-, kalcium- vagy ammóniumlignoszulfonát, butilnaftalinszulfonát, valamint diizopropil- és triizopropilnaftalin-szulfonsavak nátriumsóinak keveréke) lehetnek. A nem-ionos ágensek közül pl. az alábbiakat soroljuk fel: etilénoxid zsíralkoholokkal (pl. oleilalkohollal vagy cetílalkohollal) vagy alkilfenolokkal (pl. oktilfenollal, nonilfenollal vagy oktil-krezollal) képezett kondenzációs termékei, hosszú szénláncú zsírsavak és hexitanhidridek részleges észterei, a fenti részleges észterek etilénoxiddal képezett kondenzációs termékei és a lecitinek, továbbá etilénoxid és propilénoxid tömb-kopolimerjei. A szuszpendálószerek pl. bentonit, pirogén Si02 , hidrofil kolloidok (pl. polivinilpirrolidon és nátriumkarboximetilcellulóz) és növényi gumik (pl. akácia gumi és tragacanth gumi) lehetnek. A vizes oldatokat, diszperziókat vagy emulziókat oly módon állíthatjuk elő, hogy a hatóanyagot vagy hatóanyagokat szerves oldószerben oldjuk, mely kívánt esetben egy vagy több nedvesítő-, diszpergáló- vagy emulgálószert tartalmazhat, majd a kapott elegyet vízhez adjuk, mely kívánt esetben ugyancsak egy vagy több nedvesítő-, diszpergáló- vagy emulgálószert tartalmazhat. Szerves oldószerként előnyösen pl. etiléndikloridot, izopropilalkoholt, propilénglikolt, diacetonalkoholt, toluolt, keroszént, metilnaftalint, xilolt és triklóretilént alkalmazhatunk. A hatóanyagot kapszulák vagy mikrokapszulák alakjában is kikészíthetjük, melyek hatóanyagot vagy hatóanyagtartalmú készítményt tartalmazhatnak. E készítményeket az ismert kapszulázási és mikrokapszulázási módszerekkel állíthatjuk elő. A permetként felhasználandó készítményeket aeroszol alakjában is kikészíthetjük. E készítményt valamely hajtószer (pl. fiuortriklórmetán vagy diklórdifluormetán) jelenlétében nyomás alatt tartályban tartjuk. A készítmények tulajdonságait megfelelő adalékanyagok (pl. az eloszlást, tapadó erőt és a kezelt felületen esővel szemben mutatott ellenállást javító ágensek) segítségével a kívánt felhasználási terület követelményeinek megfelelően szabályozhatjuk. Az (I) képletű vegyületeket műtrágyákkal is összekeverhetjük. Az e típusba tartozó készítmények előnyösen műtrágya-granulát tartalmaznak, mely pl. a hatóanyaggal be van vonva. A műtrágya pl. nitrogén- vagy foszfáttartalmú anyagokat tartalmazhat. Találmányunk valamely (I) képletű vegyületet tartalmazó műtrágyákra is vonatkozik. A vizes diszperzió vagy emulzió alakjában felhasználandó készítményeket általában nagy hatóanyagtartalmú, felhasználás előtt vízzel hígítandó koncentrátumok alakjában tárolhatjuk. E koncentrátumokkal szemben 5 gyakran azt a körülményt támasztjuk, hogy hosszabb időn át tárolhatók legyenek, majd tárolás után vízzel való hígítással kellő ideig homogén, a szokásos permetező berendezésekkel felhasználható vizes készítményeket képezzenek. A koncentrátumok hatóanyagtartalma 10 általában 10—85 súly%, előnyösen 25—60 súly%. A koncentrátumokat vízzel az adott felhasználás követelményeinek megfelelő mértékben hígítjuk; a vizes készítmények hatóanyagtartalma általában 0,001—1,00 súly%. 15 Megjegyezzük, hogy a találmányunk szerinti készítmények az (I) képletű vegyületen kívül egy vagy több más, biológiai aktivitással rendelkező vegyületet is tartalmazhatnak. 20 Találmányunk további részleteit a példákban ismertetjük anélkül, hogy azt a példákra korlátoznánk. 1. példa 25 Az (V) képletű 2,2,3-trimetil-l,3-tiazolidin-4-ont a következőképpen állíthatjuk elő: 121,0 g aceton, 94,2 tioglikolsav, 75,0 g metilammóniumkarbonát és 1200 ml benzol elegyét visszafolyató hűtő alkalmazása mellett 20 órán át vízelválasztó jelen-30 létében forraljuk. A benzolos oldatot vízzel mossuk, vízmentes magnéziumszulfát felett szárítjuk és bepároljuk. A visszamaradó olaj desztillációja után halványsárga olaj alakjában 58—62 °C/0,03 Hgmm forráspontú terméket kapunk ng2 = 1,5142. 35 2. példa A (VI) képletű 5-oximino-2,2,3-trimetil-l,3-tiazolidin-4-ont a következőképpen állíthatjuk elő: 40 1,34 g 50%-os ásványolajos nátriumhidrid 25 ml benzollal képezett szuszpenziójához keverés közben 1,35 g izopropilnitritet és 2,0 g 2,2,3-trimetil-l,3-tiazolidin-4-ont adunk. A reakcióelegyet lassan melegítjük és kb. 60 °C-on végbemenő heves reakció lejátszódása 45 után visszafolyató hűtő alkalmazása mellett további 1 órán át forraljuk. A benzolos oldatot lehűlni hagyjuk, majd 175 ml vizet adunk hozzá, a szerves fázist elválasztjuk, a vizes fázist sósavval megsavanyítjuk 3 X 50 ml kloroformmal extraháljuk és az egyesített kloroformos 50 extraktokat vízmentes magnéziumszulfát felett szárítjuk. A kloroformot ledesztilláljuk, a maradékot kloroformpetroléter (f. p. 100—120 °C) elegyből kristályosítjuk. A kapott színtelen prizmás tűk olvadáspontja 171—172 °C. 55 3. példa A (II) képletű 5-metilkarbamoiloximino-2,2,3-trimetil-l,3-tiazolidin-4-ont a következőképpen állíthatjuk elő; 60 1,2 g 5-oximinO"2,2,34rimetil-l,3-tiazolidin-4-onnak 15 ml kloroformmal képezett, 3 csepp trietilamint tártai» mázó oldatához 2 ml metilizocianátot adunk és az enyhén exoterm reakció lejátszódása után az elegyet szobahőmérsékleten 2 órán át állni hagyjuk. Az oldó-65 szereket vákuumban eltávolítjuk, a maradékot benzol* 3
