163373. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-dialkilamino-2',6'-acetoxilididek előállítására
15 163373 16 9. táblázat Ember peridurális érzéstelenítése. B vegyület 1: 200 000 epinefrin. Beállás és időtartam percekben ± standard eltérés Koncentráció, % Térfogat Adag Érzékelés beállása Mozgási beállás Teljes beállás Betegek ml mg kezdeti teljes kezdeti teljes érzéki mozgási száma* 0,5 20 100 4,6+1,1 17,1 + 3,8 10,5 + 2,5 17,4 + 2,3 189,7 + 51,0 147,8±31,6 10—16 0,5 30 150 4,7 + 0,8 15,8 + 4,1 10,8 + 5.4 18,7 + 4,6 242,1+43,2 165,0+31,5 4—7 0,75 20 150 4,4 + 0,9 16,3 + 2,0 10,3 + 1,8 17,6 + 2,1 256,4 + 52,2 181,6+39,2 7—8 0,75 30 225 4,7 + 0,8 15,8 + 3,4 9,8 + 2,1 14,5 + 2,7 243,5 + 28,1 195,5 + 31,3 11—12 1,0 20 200 4,4+1,1 18,4 + 3,3 9,9 + 2,6 17,5 + 3,2 285,7 + 53,0 220,3 + 57,8 16—21 1,0 30 300 4,0 + 0,6 16,7 + 3,1 9,8 + 2,1 17,0+5,1 319,4 + 62,8 . 261,3 + 66,3 20—23 "A betegek száma: az ingadozást az adatok hiányossága okozza. 10. táblázat Intrakosztális blokkolás embernél. B vegyület 1: 200 epinefrin. Beállás és időtartam percekben ± standard eltérés Térfogat ml Adag mg Érzékelés beállása Teljes helyreállás Betegek Térfogat ml Adag mg kezdeti j teljes érzéki mozgási száma 0,25 05 0,5 60 30 60 150 150 300 3,4 + 0,7 1 6,8 + 5,0 3,6 + 1,4 1 14,3 + 12,0 3,4 + 0,8 1 5,7+1,3 348,0 + 77,7 366,8 + 87,0 432,0±161 723,0+113 590,5+115,5 790,5+106 10 11 10 11. táblázat Karidegfonat blokkolása embernél. B vegyület 1: 200 000 epinefrin. Beállás és időtartam percekben ± standard eltérés Térfogat ml Adag mg Érzékelés beállása Mozgási beállás Teljes helyreállás Betegek Térfogat ml Adag mg kezdeti teljes kezdeti teljes érzéki mozgási száma 0,5 0,5 20 30 100 150 3,7+1,4 3,2 + 2,1 9.1 + 3,1 7.2 + 2,4 3,1 + 1,7 2,9 + 0,6 10,3 + 4,2 8,6 + 2,1 606,7+135 516,0+155 571,7 + 173 475,7+140 6—8 7—10 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a III általános képletű új 2-alkil-2-dialkilamino-2',6'-acetoxilididek és savaddíciós sóik előállítására és a racém termékek optikailag aktív összete- 45 vőikre való szétválasztására — ebben a képletben R1 etil-, propil- vagy butilcsoportot jelent, R2 és R 3 azonosak vagy különbözők lehetnek, és metil-, etil-, propil- vagy butilcsoportot jelentenek, vagy R2 és R 3 együtt tetrametilénláncot 50 alkotnak, és az R1 , R 2 és R 3 által képviselt csoportok összesen legalább 6 szénatomot tartalmaznak— azzal jellemezve, hogy a) egy XI általános képletű vegyületet — ebben a kép- 55 létben R1 a fenti jelentésű, és Y bróm vagy jódatomot jelent — egy HNR2 R 3 általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képlétben R2 és R 3 a fenti jelentésűek, vagy b) olyan III általános képletű vegyületek előállítására, 60 amelyek képletében R1 a fenti jelentésű, és R 2 és R 3 azonosak vagy különbözők lehetnek, és metil-, etil-, propil- vagy butilcsoportot jelentenek, és az R1 , R 2 és R 3 által képviselt csoportok összesen legalább 6 szénatomot tartalmaznak, egy Xlb általános képletű vegyületet 65 — ebben a képletben R1 a fenti jelentésű — egy H 2 NR 2 általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű — majd az így kapott XII általános képletű vegyületet — ebben a képletben R1 és R 2 a fenti jelentésűek —• egy 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alkilezőszerrel reagáltatjuk, majd adott esetben az a) vagy b) eljárásváltozatokkal kapott terméket savval reagáltatva átalakítjuk savaddíciós sójává, és/vagy adott esetben az a) vagy b) eljárásváltozattal kapott racém terméket ismert módon, optikailag aktív savak segítségével szétválasztjuk optikailag aktív összetevőire. (Elsőbbsége: 1971. július 19.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan III általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében R1 és R 2 etilcsoportot jelentenek, és R3 etil- vagy n-propilcsoportot jelent, és adott esetben a racém termékek optikailag aktív összetevőikre való szétválasztására azzal jellemezve, hogy a) egy XI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R1 a tárgyi körben megadott jelentésű, és Y bróm- vagy jódatomot jelent — egy HNR2 R 3 általános képletű vegyülettel reagáltatunk— ebben a képlétben R2 és R 3 a tárgyi körben megadott jelentésűek, vagy b) egy Xlb általános képletű vegyületet —- ebben 8
