163361. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,6-dimorfolino-8-alkanolamino-pirimido-[5,4-d] pirimidinek előállítására

163361 lyukbőségű szitán granuláljuk, és 45 °C-on megszárítjuk. A kapott granulátumot újból átpréseljük egy 1,0 mm lyukbőségű szitán, összekeverjük a magnéziumsztearáttal és tablettákká préseljük. Tablettasúly 220 mg Bélyeg 9 mm. II. példa 8-Etanolpentanolammo-2,6-dimorfolino-pirimido[5,4-d]pirimidin tartalmú drazsé Azí. példa szerint előállított tablettákat ismert módon, főleg cukorból és talkumból álló drazsébevonattal vonjuk be. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly 300 mg. III. példa 8-Etanolpentanolamino-2,6-dimorfolino-pirimido[ 5,4-d] -pirimidin tartalmú kapszula Összetétel: Egy kapszula tartalma: 8-etanolpentanolamino-2,6-dimorfolino-pirimido[5,4-d]pirimidin kukoricakeményítő talkum Előállítás: 200,0 mg 90,0 mg 10,0 mg 300,0 mg Az anyagokat alaposan összekeverjük, és l-es nagyságú zselatinkapszulákba töltjük. Kapszulatöltet 300 mg. IV. példa 8-Etanolpentanolamino-2,6-dimorfolino-pirimido[ 5,4-d]pirimidin tartalmú ampulla Összetétel : Egy ampulla tartalma: 8-etanolpentanolamino-2,6-dimorfolino-pirimido[5,4-d]pirimidin 30,0 mg polietilénglikol 600 100,0 mg pH 3,0 beállításához szükséges n sósav desztillált vízzel kiegészítve 2,0 ml-re Előállítás: A polietilénglikolt vízben feloldjuk, és a hatóanyagot ebben szuszpendáljuk. A n sósavoldat hozzáadására az anyag feloldódik, és a pH értékét beállítjuk. Desztillált vízzel a megadott térfogatra feltöltjük, és az oldatot sterilen szűrjük. Töltés színtelen 2 ml-es ampullákba védőgáz alatt. Sterilizáció 120 °C-on 20 percig. 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Összetétel: 100 ml cseppoldat tartalma: 8-etanolpentanolamino-2,6-dímorfolino-pirimido[5,4-d]pirimidin 5,0 g borkősav 0,5 g nádcukor 30,0 g szorbinsav 0,1 g ízesítő anyag (pl. gyomorkeserű) 4,0 g tiszta etanol 20,0 g polietilénglikol 600 20,0 g desztillált vízzel kiegészítve 100,0 ml-re Előállítás: A szorbinsavat feloldjuk alkoholban, és azonos mennyiségű vizet adunk hozzá. Ebben az oldatban a hatóanyagot és a borkősavat keverés közben feloldjuk (1. oldat). A cukrot feloldjuk a maradék vízben (2. oldat). A 2. oldatot, a polietilénglikolt és az ízesítő anyagot keverés közben hozzáadjuk az 1. oldathoz. Megfelelő szűrőn megszűrjük. 1 ml cseppoldat 50 mg 8-etanolpentanolamino-2,6-dimorfolino-pirimido[5,4-d]pirimidint tartalmaz. VI. példa 8-Etanolpentanolamino-2,6-dimorfolino-pirimido[5,4-dJ-pirimidin tartalmú tabletta Összetétel: Egy tabletta tartalma: 8-etanolpentanolamino-2,6-dimorfolino-pirimido[5,4-d]pirimidin 160,0 mg burgonyakeményítő 52,0 mg zselatin 6,0 mg magnéziumsztearát 2,0 mg 220,0 mg Előállítás: A hatóanyag és a burgonyakeményítő keverékét a zselatin 10%-os vizes oldatával 1,5 mm lyukbőségű szitán granuláljuk, és 45 °C-on megszárítjuk. A megszárított granulátumot újból átpréseljük az előző szitán, magnéziumsztearáttal összekeverjük, és tablettákká préseljük. Táblettasúly 220 mg. Bélyeg 9 mm. VII. példa 8-Etanolpentanolamino-2,6-dimorfolino-pirimido[$,4-d]pirimidin tartalmú drazsé A VI. példa szerint előállított tablettákat ismert módon főleg cukorból és talkumból álló bevonattal vonjuk be. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly 300 mg. V. példa 8-Etanolpentanolamino-2,6-dimorfolino-pirimido[5,4-d]pirimidin tartalmú cseppek 65 VIII. példa 8-Etanolpentaholamino-2,6- dimorfolino-pirimido[5,4-d]pirimidin tartalmú kúp 4