163352. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-acilamino-penicillánsav-származékok előállítására

•t? 163352 .. mely sóját R helyén fenil-csoportot és R' helyén piperidino-csoportot tartalmazó (V) általános képletű karbonsavval vagy annak valamely reakcióképes származékával reagáltatjuk, és kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiailag elfogadható sóvá alakítunk vagy valamely sójából felszabadítunk. (Elsőbbség 1971. október 29.) 12. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a) R helyén fenil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy valamely sóját R' helyén 3--metil-2-piridil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyülettel (mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadott) reagáltatunk; vagy b) a (IV) képletű 6-amino-penicillánsavat vagy valamely sóját R helyén fenil csoportot és R' helyén 3--metil-2-piridil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű karbonsavval vagy annak valamely reakcióképes származékával reagáltatjuk, és kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiailag elfogadható sóvá alakítunk vagy valamely sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 13. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a) R helyén fenil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy valamely sóját R' helyén 4--piridil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyülettel (mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadott) reagáltatunk; vagy b) a (IV) képletű 6-amino-penicillánsavat vagy valamely sóját R helyén fenil-csoportot és R' helyén 4--piridil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű karbonsavval vagy annak valamely reakcióképes származékával reagáltatjuk, és kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiailag elfogadható sóvá alakítunk vagy valamely sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 14. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a) R helyén fenil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy valamely sóját R' helyén 5-klór-2-piridil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyülettel (mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadott) reagáltatunk; vagy b) a (IV) képletű 6-amino-penicillánsavat vagy valamely sóját R helyén fenil-csoportot és R' helyén 5-klór-2-piridil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű karbonsavval vagy annak valamely reakcióképes származékával reagáltatjuk, és kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiailag elfogadható sóvá alakítunk vagy valamely sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 15. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a) R helyén fenil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy valamely sóját R' helyén 2--tiazolil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyülettel (mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadott) reagáltatunk; vagy b) a (IV) képletű 6-amino-penicillánsavat vagy valamely sóját R helyén fenil-csoportot és R' helyén 2--tiazolil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű karbonsavval vagy annak valamely reakcióképes származékával reagáltatjuk, és kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiailag elfogadható sóvá alakítunk vagy valamely sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 16. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 5 a) R helyén fenil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy valamely sóját R' helyén 2--tetrazolil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyülettel (mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadott) reagáltatunk; vagy 10 b) a (IV) képletű 6-amino-penicillánsav vagy valamely sóját R helyén fenil-csoportot és R' helyén 2--tetrazolil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű karbonsavval vagy annak valamely reakcióképes származékával reagáltatjuk, és kívánt esetben valamely 15 kapott (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiailag elfogadható sóvá alakítunk vagy valamely sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 17. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítás módja azzal jellemezve, hogy 20 a) R helyén fenil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy valamely sóját R' helyén 2--triazinil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyülettel (mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadott) reagáltatunk; vagy 25 b) a (IV) képletű 6-amino-penicillánsavat vagy valamely sóját R helyén fenil-csoportot és R' helyén 2-triazinil-csoportot tartalmazó (V) általános képletű karbonsavval vagy annak valamely reakcióképes származékával reagáltatjuk, és kívánt esetben valamely 30 kapott (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiailag elfogadható sóvá alakítunk vagy valamely sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 18. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására 35 azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 6-acilamino-penicillánsav-származékot (mely képletben R és R' jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy annak valamely nem-toxikus sóját mint hatóanyagot iners, nem-toxikus, szilárd vagy folyékony hígító- vagy 40 hordozóanyagokkal összekeverjük. (Elsőbbség: 1971. október 29.) 19. Eljárás (I) általános képletű 6-acilamino-penicillánsav-származékok és nem-toxikus sóik előállítására (mely képletben R jelentése fenil-csoport és R'jelentése 45 helyettesítetlen vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal, 1—4 szénatomos alkil-csoporttal, halogénatommal vagy amino-csoporttal helyettesített karbociklikus célszerűen fenil csoport vagy nitrogén- és/vagy kén heteroatomot vagy heteroatomokat tartalmazó heterociklikus csoport) 50 azzal jellemezve, hogy a (IV) képletű 6-amino-penicillánsavat vagy valamely sóját valamely (V) általános képletű karbonsavval vagy annak valamely reakcióképes származékával célszerűen aktív észterével reagáltatjuk (mely képletben R és R' jelentése a 19. igénypontban 55 megadott) és kívánt esetben valamely kapott (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiailag elfogadható sóvá alakítunk vagy valamely sójából felszabadítunk. (Elsőbbség: 1970. október 30.) 20. A 19. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 60 módja azzal jellemezve, hogy a reakciót iners oldószerben végezzük el. (Elsőbbség: 1970. október 30.) 21. A 19. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót — 50 °C és + 50 °C közötti hőmérsékleten végezzük el. (Elsőbbség: 65 1970. október 30.) 7