163336. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-(O-halogénfenil)-7-halogén,1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on-származékok és sóik előállítására

163336 8 kukóricakeményítő talkum magnéziumsztearát 61 g 3g • la 2ÖÖT A hatóanyagot a tejcukorral és a kukoricakeményítő nagyobb részével alaposan összekeverve, desztillált vízzel masszává gyúrjuk és szitán átnyomva szemcsésítjük. A megszárított szemcsékhez hozzákeverjük a kukoricakeményítő fennmaradt részét, a talkumot és a magnéziumsztearátot és ebből a keverékből 1000 darab, 0,2 g egyenkénti súlyú, 25 mg hatóanyagtartalmú tablettát sajtolunk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 5-(o-halogénfenil)-7-halogén-1,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2--on-származékök — ahol X és Y jelentése halogénatom, n jelentése 1 és 3 közötti egész szám, R jelentése 3-6 szénatomos cikloalkil-csoport, ha n= =l,és R jelentése 1-4 szénatomos alkoxi- vagy 3-6 szénatomos cikloalkil-csoport, ha n = 2 vagy 3 -és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű benzodiazepin-származékot —, ahol X és Y jelentése a fent megadott - valamely (III) általános képletű vegyület - ahol R és n jelentése a fent megadott - reakcióképes észterével reagáltatunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. április 15.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reakcióképes észterként halogénhidrogén-észtert alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1970. április 15.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű benzodiazepin-származékot oldószerben vagy oldószerelegyben, alkálifémhidrid vagy alkálifémalkoholát jelenlétében reagáltatjuk a (III) általános képletű vegyület egy reakcióképes észrevétel. (Elsőbbsége: 1970. április 15.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű benzodiazepin-származékok és a (III) általános képletű vegyületek reakcióképes észtereinek reakcióját oldószerben vagy oldószerelegyben végezzük, és az első lépésben a (II) általános képletű vegyületet alkálifémhidriddel vagy alkálifémalkoholáttal reagáltatjuk, majd a kapott benzodiazepin-származék-alkáli-5 fémsót a (III) általános képletű vegyület egy reakcióképes észterével reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1970. április 15.) 5. Eljárás az (I) általános képletű 1-helyettesített 5 - ( o-fluorfenil)-7-klór-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiaze-10 pin-2-on-származékok - ahol R 1-4 szénatomos alkoxicsoportót, X klóratomot, Y fluoratomot képvisel, n = 2 vagy 3 -15 és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-(o-fluorfenil)-7-klór-í,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-ont valamely (III) általános képletű alkoxialkil-alkohol — ahol R és n jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — 20 egy reakcióképes észterével reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott terméket savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1969. április 28.) 6. Eljárás az (I) általános képletű 5-(o-fluorfenil)-7-klór-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-25 -származékok — ahol származékok — ahol R ciklopropil-csoportot, X klóratomot, Y fluoratomot képvisel, 30 n = 1 -és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy az 5-(o-fluorfenil)-7-klór-l,3-dihidro-2H-l,4--benzodiázepin-2-ont a ciklopropilmetil-alkohol valamely reakcióképes észterével reagáltatjuk, és kívánt 35 esetben a kapott terméket savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1969. április 16.) 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése trankvilláns, izomrelaxáns, spazmolitikus és altató hatású gyógyszerkészítmények 40 előállítására, azzal jellemezve, hogy az előző igénypontok szerinti eljárások bármelyikével kapott (I) általános képletű benzodiazepin-2-on-származékot -ahol R, X, Y és n jelentése az előző igénypontokban megadott - valamely szilárd vagy folyékony vivő-45 anyag és adott esetben más ismert gyógyszerészeti segédanyag felhasználásával enterális vagy parenterális beadásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. április 15.) 1 rajz 3 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 4 ÓKISZ Labor 13-0777-Ny/74