163334. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridil-piperazin-származékok előállítására

163334 képletű vegyületnek vagy megfelelő fiziológiailag elfogadható sójának megfelelő gyógyszerhordozóval, például desztillált vízzel, glükózzal, laktózzal, keményítővel, talkummal, etilcellulózzal, magnéziumsztearáttal vagy kakaóvajjal alkotott keverékét vagy oldatát tartalmazzák. A gyógyszereket tabletta, drazsé, kapszula, kúp vagy oldat formájában, orálisan, rektálisan vagy parenterálisan alkalmazhatjuk. A dózisok nagysága 5-100 mg közötti, naponta 1-5 alkalommal adagolva. Szabadalmi igénypont 1. Eljárás az I általános képletű piridil-piperazinok és savaddíciós sóik előállítására, e képletben 10 15 - Het olyan piridil-, pirimidinil-, piridazinil- vagy pirazinil-gyököt jelent, melyben az amino-gyök a karbonil-csoporthoz képest pára helyzetben van, - R1

jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomszámú alkil-gyök, - R2

jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomszámú alkil- vagy alkoxi-gyök azzal jellemezve, hogy egy H általános képletű vegyes anhidridet, ahol Het jelentése a fenti, egy III általános képletű diszubsztituált piperazin-származékkal, ahol R, és R2 jelentése a fenti, kondenzálunk, majd az így kapott IV általános képletű vegyületet, ahol Het, Rt és R2

jelentése a fenti, hidrolízisnek vetjük alá, és kívánt esetben az így kapott vegyületből savas kezeléssel a megfelelő savaddíciós sót állítjuk elő. 1 lapon 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. OKISZ Labor 13-0777 -Ny/74 3