163270. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 14 béta l8-(epoxietanoimino)- szteroidszármazékok előállítására
23 163270 24 módja, azzal jellemezve, hogy a ciklizálás után kapott laktámot a megfelelő ciklusos aminná redukáljuk. (1970. VII. 24.) 31. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a ciklizálás után kapott laktámot a megfelelő ciklusos aminná redukáljuk. (1969. X. 24.) 32. A 30. igénypont szerinti eljárás foganatosítás módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót lítiumalumíniumhidriddel valamely éter jelenlétében hajtjuk végre. (1970. VII. 24.) 33. A 31. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót lítiumalumíniumhidriddel valamely éter jelenlétében hajtjuk végre. (1969. X. 24.) 34. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás során kapott, egy vagy több szabad, szekunder hidroxil-csoporttal rendelkező (I) általános képletű terméket valamely rövidszénláncú alkánkarbonsavval észterezzük. (1970. VII. 24.) 35. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás során kapott, egy vagy több szabad, szekunder hidroxilcsoporttal rendelkező (I) általános képletű terméket valamely rövidszénláncú alkánkarbonsavval észterezzük. (1969. X. 24.) 36. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzá jellemezve, hogy az eljárás során előállított, védett o"xo-csoportokkal és/vagy egy, R4 szubsztituensben epoxicsoporttal együtt levő, éterezett hidroxilcsoporttal rendelkező terméket savval enyhe reakciókörülmények közötti kezeléssel megfelelő, szabad oxocsoportokkal és/vagy szabad 3ß-hidroxilcsoporttal rendelkező vegyületté alakítunk át. (1970. VII. 24.) 37. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás során előállított, egy vagy több szabad, szekunder hidroxilcsoporttal — beleértve az adott esetben egy 3oc,9a-epoxi-csoport mellett álló 3ß-hidroxil-csoportot is —rendelkező (I) általános képletű terméket rövidszénláncú alifás alkohollal éterezzük. (1970. VII. 24.) 38. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás során előállított, szabad oxo-csoporttal rendelkező (I) általános képletű terméket valamely komplex hidriddel redukáljuk. (1970. VII. 24.) 39. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás során előállított, szabad, szekunder hidroxilcsoportokkal rendelkező (I) általános képletű terméket valamely karbonil vegyülettel egy alumíniumaikoxid jelenlétében vagy a VI-értékű króm valamely vegyületével való kezelés útján a megfelelő oxo-vegyületté oxidáljuk. (1970. VII. 24.) 40. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, l'-metil-2'-oxo-3ß20-diacetoxi-14ß,18-(epoxietanoimino)-5a,17ß-pregnan előállítására azzal jellemezve, hogy 3ß,205-diacetoxi-14ß-hidroxi-18-(N-metil-2-klóracetamido)-5«,17á-pregnánt nátriumhidrid jelen-5 létében benzolos közegben ciklizálunk. (1970. VII. 24.) 41. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, l'-metil-2'-oxo-3ß-metoxi-3a,9a-epoxi-l la,20^-diacetoxi-14ß,18-(epoxietanoimino)-5ß,17a-pregnan előállítására, azzal jellemezve, hogy 3ß-metoxi-3oe,9a-10 -epoxi-1 loc.20-diacetoxi-14ß-hidroxi-18-(N-metil-2-kloracetamido)-5ß, 17oc-pregnánt nátriumhidrid jelenlétében ciklizálunk. (1970. VII. 24.) 42. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, l'-metil-3ß,205-dihidroxi-14ß, 18-(epoxietanoi-15 mino)-5a,17a-pregnán előállítására azzal jellemezve, hogy l'-metil-2 /-oxo-3ß,20^-diacetoxi-14ß, 18-(epoxietanoimino)-5oc,17a-pregnánt lítiumalumíniumhidriddel redukálunk. (1970. VII. 24.) 43. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 20 módja, l'-metil-3ß,20^-diacetoxi-14ß,18-(epoxietanoimino)-5a,17«-pregnán előállítására azzal jellemezve, hogy l'-metil-3ß,20!;-dihidroxi-14ß,18-(epoxietanoirnino)-5a,17a-pregnánt ecetsavanhidrid és piridin elegyével acetilezünk. (1970.VII. 24.) 25 44. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, l'-metil-3ß-metoxi-3a,9a-epoxi-l la,20£-dihidroxi-14ß,18-(epoxietanoimino)-5ß,17«-pregnan előállítására azzal jellemezve, hogy l'-metil-2/-oxo-3ß-metoxi-3<x,9a-epoxi-lla,20i;-diacetoxi-14ß,18-(epoxietanoimi-30 no)-5ß, 17a-pregnánt lítiumalumíniumhidriddel redu-1 kálunk. (1970. VII. 24.) 45. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, l'-metil-3ß-metoxi-3«,9a-epoxi-l la,20í;-diacetoxi-14ß,18-(epoxietanoimino)-5ß,17a-pregnan előállítá-35 sara, azzal jellemezve, hogy l'-metil-3ß-metoxi-3a,9aepoxi-lla,20i;-dihidroxi-14ß,18-(epoxietanoimino)-5ß, 17a-pregnánt ecetsavanhidrid-piridin-eleggyel acetilezünk. (1970. VII. 24.) 46. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 40 módja, l'-metil-3a,9a-epoxi-3ß,lloc,20£-trihidroxi-14ß, 18-(epoxietanoimino)-5ß,17a-pregnan előállítására azzal jellemezve, hogy l'-metil-3ß-metoxi-3a,9<x-epoxi-lla, 20^-dihidroxi-14ß,18-(epoxietanoimino)-5ß,17a-pregnánt perklórsav-ecetsav-eleggyel hidrolizálunk. 45 (1970. VII. 24.) 47. Az 1—46. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyület — e képletben Rl5 R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 es Kg 50 jelentése az 1. igénypontban megadott, és az 1. igénypontban megadott kettőskötések is jelen lehetnek — hatásos mennyiségét valamely gyógyszerészetileg alkalmazott vivőanyaggal gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (1970. VII. 24.) 6 lap 30 képlettel Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75.3300.66-42 — Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 12
