163258. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acetilszalicilsav hidrolizisének meggátlására acetilszalicilsavat és 1-benzil-3-dimetilamino-2-metil-1-fenilpropil-propionathidrokloridot tartalmazó gyógyászati készítményben

9 163258 10 KRECEPT Alkotórész Mennyiség aszpirin 325 g d-propoxifén-hidroklorid 65 g keményítő 226 g L-lizin-dihidroklorid 4g Az alkotórészeket laboratóriumi keverőgépben 15 percig keverjük és 0 méretű zselatin kapszulába töltjük; mindegyik kapszula 620 mg-nyi keveréket tartalmaz. LRECEPT Alkotórész Mennyiség aszpirin 325 g d-propoxifén-hidroklorid 65 g keményítő 224 g L-lizin-dihidroklorid 6g Az alkotórészeket laboratóriumi keverőgépben 15 percig keverjük és 0 méretű zselatin kapszulába töltjük; mindegyik kapszula 620 mg-nyi keveréket tartalmaz. MRECEPT Alkotórész Mennyiség aszpirin 325 g d-propoxifén-hidroklorid 65 g keményítő 218 g L-lizin-dihidroklorid 12 g Az alkotórészeket laboratóriumi keverőgépben 15 percig keverjük és 0 méretű kapszulába töltjük; mindegyik kapszula 620 mg-nyi keveréket tartalmaz. III. TÁBLÁZAT A gyógyászati készítmény szabad szalicilsavtartalma a töltött kapszulában, 4 napon át, 50 c

C-on való tárolás után d-Propoxi• L-lizin-diL-lizin-diSzabad fén-hidrohidroklohidrokloszalicilsavklorid rid mg/ rid %, dtartalom a mg/kapkapszula propoxigyógyászaszula fén-hidrokloridra vonatkoztikészítményben* % Recept tatva H 65 nincs — 1,96 J 65 2 3,08 1,56 K 65 4 6,15 1,22 L 65 6 9,23 1,05 M 65 12 18,46 0,81 * Mindegyik eredmény 6 külön vizsgálat átlaga. Az adatok azt mutatják, hogy az aszpirint és d-propoxifén-hidrokloridot tartalmazó gyógyászati készítményhez L-lizin-dihidrokloridot adva az aszpirin hidrolízise jelentősen lecsökken, melyet a szabad szalicilsav meghatározásával mértünk. 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás acetilszalicilsav hidrolízisének meggátlására acetilszalicilsavat és l-benzil-3-dimetilamino-2-metil -1-fenilpropil-propionát-hidrokloridot tartalmazó gyógyászati készítményben, azzal jellemezve, hogy valamely fenti összetételű gyógyászati készítménybe valamely az la vagy Ib általános képletű vegyületek csoportjába tartozó hidroklorid-sót keverünk — mely képletben R jelentése hidrogénatom, metil-, izopropil-, butil-, izobutil-, szek-butil-, hidroximetil-, 1-hidroxietil-, karboximetil-, karboxietil-, karboxi-(l-hidroxi)-etil-, aminobutil-, metiltioetil-, merkaptometil-, karboxi-(2-aminoetil)-ditiometil-, p-hidroxifenil-, benzil-, indolilmetil-, guanidopropil-, imidazolilmetil- és ureidopropil-csoport és Rí jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-csoport —, *-hidroklorid mennyiségére vonatkoztatva, előnyö;n 5—130% arányban. (Elsőbbsége: 1971. szeptember 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzaljellemezve, hogy az la vagy Ib általános képletű vegyület, melyben R és Rj az 1. igénypontban megadott, az l-benzil-3-dimetilamino-2-metil-l-fenilpropil-propionát-hidroklorid mennyiségére vonatkoztatva 5—130% mennyiségben adjuk a gyógyászati készítményhez. (Elsőbbsége: 1971. szeptember 14.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve.hogy az la vagy Ib általános képletű vegyületet, melyben R és Rj az 1. igénypontban megadott, az l-benzil-3-dimetilamino-2-metil-l-fenilpropil-propionát-hidrokloriddal — a gyógyászati készítménybe való bekeverés előtt — közvetlenül összekeverjük. (Elsőbbsége: 1971. szeptember 14.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzaljellemezve, hogy az la vagy Ib általános képletű vegyületet, melyben Rés Rj az 1. igénypontban megadott, és az l-benzil-3-dimetilamino-2-metil-l-fenilpropil-propionát-hidrokloridot gyógyászatilag alkalmazható oldószerrel granuláljuk, az oldószert a keverékből elpárologtatjuk, és a száraz granulátumot a gyógyászati készítménybe bekeverjük. (Elsőbbsége: 1971. szeptember 14.) 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az la általános képletű vegyület hidrokloridjaként L-glutaminsav-hidrokloridot vagy L-lizin-dihidrokloridot keverünk a készítménybe. (Elsőbbsége: 1971. szeptember 14.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az la általános képletű vegyület hidrokloridjaként L-glutaminsav-hidrokloridot keverünk a készítménybe. (Elsőbbsége: 1970. szeptember 15.) 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 75.3299.66-42 — Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 5