163233. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indok- 3-IL-ecetsav-származékok és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
9 163233 10 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű indol-3-il-ecetsavszármazékok és sóik, mely képletben R jelentése nitro-csoporttal szubsztituált oxigén- vagy 5 nitrogéntartalmú heterociklusos csoport, vagy halogénatommal szubsztituált nitrogénatomot és oxigén- vagy kénatomot tartalmazó két heteroatomos, 5 tagú heterociklusos csoport, R1 jelentése rövid szénláncú alkil-csoport, 10 R2 jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport, és R3 jelentése rövid szénláncú alkoxi-csoport, a) (III) általános képletű vegyületeket — mely képletben R és R3 j elentése 15 a fent megadott és R4 jelentése rövid szénláncú alkilidéncsoport — (II) általános képletű vegyületekkel reagáltatunk, mely. képletben R1 és R 2 jelentése a fent megadott, vagy b) (V) általános képletű vegyületeket (II) általános 20 képletű vegyületekkel — mely képletekben R, R1 R 2 és R3 jelentése a fent megadott — reagáltatunk, vagy c) (III) általános képletű vegyületeket — mely képletben R és R3 jelentése a fent megadott és R4 jelentése két hidrogénatom — (II) általános képletű vegyületekkel 25 reagáltatunk, mely képletben R1 és R 2 jelentése a fent megadott, majd az így kapott (I) általános képletű vegyületekből — mely képletben R, R1 és R 3 jelentése a fent megadott és R2 jelentése rövid szénláncú alkilcsoport — a szabad savat felszabadítjuk, majd az így kapott vegyületeket kívánt esetben sóvá alakítjuk, vagy sóiból felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont a) változatának foganatpsítási módja azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű vegyületként az izopropilidén-származékot alkalmazzuk és a reakció közben keletkező acetont a rendszerből egyidejűleg eltávolítjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az izopropilidén-csoport eltávolítását apoláros oldószerben vizes sósavval végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése (I) általános képletű új indol-3-il-ecetsav-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, mely képletben R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott, azzal jellemezve, hogy egy, vagy több (I) általános képletű vegyületet a gyógyszergyártás önmagában Ismert módszereivel közvetlen gyógyászati felhasználásra alkalmas formába, kívánt esetben adalékanyagok hozzáadása után kikészítünk. 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74.3297.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 5
