163227. lajstromszámú szabadalom • Eljárás adenozin származékok előállítására
163227 I. táblázat A 1. 2. 3. 5. 6. 7. 10. 11. 12. 13. N (6)-benzil-adenozin N(6)-(4-hidrazinokarbonil-fenetil)-adenozin N(6)-(4-hidrazinokarbonil-benzil)-adenozin l-{4-[nebularinil-(6)-aminometil}-benzoilj-2-(4-klór-benzoiI)-hidrazin l-{4-fnebularinil'-(6)-aminometil]-3-klór-benzoilJ-2-(4-hidroxi-etoxi-benzoil)-hidrazin N(6)-(5-hidrazinokarbonil-2-metil_ -benzil)-adenozin l-[4-[nebularinil-(6)-aminometil]-benzoil}-2-(4-metoxibenzoil)-hidrazin 1-J4- [nebularinil-(6)-aminometil] -benzoilj-2-(2-metilbenzoil)-hidrazin N(6)-(2-hidrazinokarbonil-benzil)-adenozin N(6)-[2-(4-hidrazinokarbonil-fenoxi)-etil]-adenozin N(6)-(3-hidrazinokarbonil-benzil)-adenozin N(6)-(3»hidrazinokarbonil-2-metil-benzil)-adenozin N(6)-(4-hidrazinokarbonil-2-metil-benzil)-adenozin l-{4-|nebularinil-(6)-aminometil]-benzoil}-2-(44ndroxietoxi-benzOil)-hidrazin dózis mg/kg intravénásán alkalmazva 0,4 0,2 0,2 0,2 0,2 0,4 0,2 0,2 0,4 0,2 0,2 0,2 0,2 0,2 a szívkoszorúér °2 fogyasztásának csökkenése* 2,5 8,4 8,2 7,2 9,5 2,6 8,4 8,8 2,9 4,5 6,5 5,8 8,2 8,6 * maximális hatás térfogat%-ban, a kiindulási értékkel összehasonlítva. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű új adenozin származékok és fiziológiailag elviselhető sóik előállítására, ahol 40 Rt hidrogénatomot vagy halogénatomot, R2 hidrogénatomot, halogénatomot vagy valamely rövid szénláncú alkilcsoportot, R3 hidrogénatomot vagy valamely •—CO—R4 általános képletű csoportot képvisel, amelyben 45 R/t egy fenilcsoport, mely adott esetben egy halogénatommal, rövid szénláncú alkil-, alkoxi- vagy hidroxialkilénoxicsoporttal szubsztituált, A valamely 1—3 szénatomos egyenes láncú 50 alkiléncsoportot, X pedig egy vegyértékvonalat vagy egy oxigénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű purinri- 55 bozidot, ahol Rí jelentése a fenti és Z egy halogénatomot vagy valamely reakcióképes merkaptocsoportot — célszerűen fnetilmerkapto- vagy bénzilmerkaptocsopörtot *• — jelent vagy ezeknek a cukorrész hidroxilcsoportjain védett származékát egy (III) általános képletű aminnal reagáltatunk, ahol A, X, R2 és R3 jelentése a fenti és a védő- 65 csoportokat tartalmazó vegyületeknél ezeket utólag elszappanosítjuk, vagy b) valamely (IV) általános képletű N(l)-szubsztituált adenozin származékot, ahol A, X, Rí, R2 és R 3 jelentése a fenti, vagy ezeknek a cukorrész hidroxilcsoportjain védett származékát lúgos oldatban melegítjük és a védőcsoportokat tartalmazó vegyületeknél ezeket utólag savasán elszappanosítjuk, vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületet, ahol A, X, Rí és R2 jelentése a fenti és R5 egy rövid szénláncú alkilcsoport, vagy ezeknek a cukorrész hidroxilcsoportjain védett származékát valamely a (VI) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol R3 jelentése a fenti és a védőcsoportokat tartalmazó vegyületeknél ezeket utólag savasán elszappanosítjuk, majd a kapott vegyületeket kívánt esetben fiziológiailag elviselhető sókká alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése vérkeringésre ható és lipidszintcsökkentc hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletí vegyületet és/vagy azok fiziológiailag elviselhe-
