163226. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1-fenoxi-2-hidroxi-3-hidroxi- alkilamino-propánok előállítására
163226 19 20 Ri ciano-, amino-, hidroxi-(l—4 szénatomos)^alkil-, karboxil-, [(1—4 szénatomos)-alkoxi]-karbonil- vagy 2—4 szénatomos alkeniloxi-, akinil- vagy alkiniloxicsoportot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy cianocsoportot jelent, vagy R^ és R2 együtt 3,4-metiléndioxicsoportot alkotnak, R3 hidrogénatomot és R4 3—6 szénatomos hidroxialkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Ri, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és Z -^CH—CH2 képletű vagy —CHOH—CH 2 Hal O általános képletű csoportot jelent — ebben a képletben Hal halogénatomot jelent — egy III általános képletű hidroxialkilaminnal — ebben a képletben R4 a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületből — ebben a képletben Rí, R2, R3 és R4 a fenti jelentésűek, és G hidrolízissel könnyen lehasítható védőcsoportot, előnyösen kevés szénatomos acilvagy acetálcsoportot jelent — a védőcsoportot lehasítjuk, vagy c) e gy V általános képletű primer amint — ebben a képletben Ri, R2 és R3 a fenti jelentésűek — egy 3—6 szénatomos hidroxialkil-halogeniddel, -toziláttal vagy -meziláttal reagáltatunk, vagy d) egy VI általános képletű aminból — ebben a képletben Rí, R2, R3 és R4 a fenti jelentésűek, és V hidrogénezéssel vagy hidrolízissel könnyen lehasítható csoportot, előnyösen benzil- vagy karbobenzoxicsoportot vagy kevés szénatomos acilcsoportot jelent — a védőcsoportot hidrogénezéssel vagy hidrolízissel lehasítjuk, vagy e) e gy VII általános képletű oxazolidinont — ebben a képletben ~R±, R2, R3 és R 4 a fenti jelentésűek — hidrolizálunk, vagy f) e gy VIII általános képletű karbamidszármazékot — ebben a képletben Rí, R2, R3 és R4 a fenti jelentésűek, és R5 és Re azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, aralkilcsoportot, előnyösen benzilcsoportot, vagy árucsoportot, előnyösen fenilcsoportot jelentenek — hidrolizálunk vagy pirolizálunk, vagy g) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí cianocsoportot jelent, és R2, R3 és R 4 a fenti jelentésűek, egy olyan X általános képletű vegyületet, amelynek 5 képletében R2, R3 és R4 a fenti jelentésűek, és A aminocsoportot jelent, diazotálunk, majd a reakcióterméket réz(I)cianiddal vagy egy réz(I)-halogeniddel melegítjük, vagy h) olyan I általános képletű vegyületek előálló lítására, amelyek képletében R2, R3 és R4 a fenti jelentésűek, és Rí karboxilcsoportot jelent, egy olyan X általános képletű vegyületet, amelynek képletében R2, R3 és R4 a fenti jelentésűek, és A alkoxikarbonilcsoportot jelent, elszappanosítunk, 15 vagy i) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelynek képletében R2, R3 és R4 a fenti jelentésűek, és Rí aminocsoportot jelent, egy olyan X általános képletű vegyületet, amelynek 20 képletében R2, R3 és R4 a fenti jelentésűek, és A nitrocsoportot jelent, redukálunk, vagy k) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelynek képletében Ri, R3 és R4 a fenti jelentésűek és R2 halogénatomot jelent, egy XIII 35 általános képletű vegyületet — ebben a képletben R4 a fenti jelentésű, és Ar XIIIA vagy XIIIB általános képletű csoportot jelent — ezekben a képletekben Ri; R 2 és R 3 a fenti jelentésűek — klórozunk vagy brómozunk, és kívánság esetén 30 az a)—k) eljárásváltozatok bármelyike szerint előállított I általános képletű vegyületeket savval reagáltatva átalakítjuk savaddíciós sóikká. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű ve-35 gyületeket — ebben a képletben Ri, R2, R3 és R 4 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a 40 gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű ve-45 gyületeket — ebben a képletben Ri, R2, R3 és R 4 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — vagy fiziológiailag elviselhető sóikat, továbbá más ismert hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy 50 a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 4 lapon 19 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi KönyVikiadö igazgatója Győr-Sopron megyei Nyomdavállalat, Győr T5.6786
