163210. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzizoxazolo(tiono)foszfor(foszfon)-savészterek előállítására, valamint az azokat tartalmazó inszekticidek és akaricidek

MAGYAR ÉPKÖZTAKSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: 1971. VIII. 14. (BA—2626) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. VIII. 14. (P 20 40 410.8) Közzététel napja: 1973. II. 28. Megjelent: 1975. X. 31. 163210 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 105/04 C 07 f 9/02 A 01 n 9/36 ttalálók: . LORENZ Walter vegyész, Wuppertai-Cronenberg, . BÖSHAGEN Horst vegyész, Haan, . HAMMANN Ingeborg biológus, Köln, . BEHRENZ Wolfgang biológus, Köln, met Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT cég, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás benzizoxazolo(tiono)foszfor(foszfon)-savészterek előállítására, valamint az azokat tartalmazó inszekticidek és akaricidek A találmány új benzizoxazolo(tiono)foszfor>szfon)-savészterek előállítására, valamint az okát tartalmazó inszekticidekre és akaricidekvonatkozik. Ismeretes, hogy a klóratommal szubsztituált nzizoxazolo(tiono)foszforsi

avészterek, így pélul az 0,0-dimetil-, illetve 0,0-dietil-0-[5-Iórbenzizoxazol-(3)-il]-tionofoszforsavészter gy az 0,0-dietil-0-[5-klórbenzizoxazol-(3)-il]>szforsavészter inszekticid tulajdonságokkal ndelkeznek (1 253 713 számú NSZK-beli köztételi irat). Azt találtuk, hogy az I általános képletű új nzizoxazolo(tiono)fOiSzfor(foszfon)-isa vészterek ahol oxigén- vagy kénatomot jelent, és Rt azonos vagy különböző jelentésű lehet és egyenes vagy elágazott szénláncú, 1— 6 szénatomos alkilgyököt képvisel, és Rt 1 —6 szénatomos alkoxigyököt is jelent, jelentése alkil-, alkoxi-, alkilmerkapto- vagy nitrocsoport és jelentése hidrogénatom, alkil-, alkoxi-, alkilmerkapto- vagy nitrocsoport vagy abban az esetben, ha Y alkilcsoportot jelent, Yf klóratomot is képviselhet — ős inszekticid és akaricid, ezenkívül nemato-1, parazitaölő és fungicid tulajdonságokat múlnak. Azt találtuk továbbá, hogy az I általános kép-2 létű új benzizoxazolo(tiono)foszfor(foszfon)-savésztereket kapjuk, ha II általános képletű 3--hidroxi-benzizoxazolokat III általános képletű (tiono)foszfor(foszfon)-savészterhalogenidekkel 5 reagáltatunk savakceptor jelenlétében, ahol a képletekben Y, Yt, R, R| és X a fenti jelentésű és Hal jelentése halogénatom, előnyösen klóratom, ezenkívül eljárhatunk úgy is, hogy a II általános képletű vegyületeknek az alkáli-, alio káliföldfém-, illetve ammóniumsóit alkalmazzuk. A találmány szerinti eljárással előállítható benzizoxazolo(tiono)foszfor(foszfon)-savészterek meglepő módon lényegesen jobb inszekticid, ta-15 lajinszekticid és akaricid, valamint részben nematocid és fungicid hatással rendelkeznek, mint az ismert, analóg szerkezetű és azonos hatásirányú, klóratommal szubsztituált benzizoxazolo(tiono)-foszforsavészterek, A találmány sze-20 rinti hatóanyagok tehát a technikát gazdagítják. Ha kiindulási anyagokként 0,0-dietiltionofoszforsavészterkloridot és 3-hidroxi-6-nitro-benzizoxazolt alkalmazunk, a reakció lejátszó-2P dását a csatolt rajz szerinti A) reakcióegyenlet •szemlélteti. A kiindulási anyagokat a II és III általános képletek egyértelműen meghatározzák. R és Rt előnyösen egyenes vagy elágazott szénláncú, 30 1—4 szénatomos alkilgyököt jelent, így metil-, 3210