163201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-(izotiocianofenil)-tiazolok előállítására

163201 6 lő alkálialkanolátokkal vagy alkálimerkaptidokkal való átalakítás útján, vagy nitrofenacilrodanidnak a megfelelő alkanolokkal vagy merkaptánokkal erős savak, mint például p-toluolszulfonsav, jelenlétében történő reakciója és s nitro-csoport ezt követő katalitikus hidrogénezése segítségével kaphatók. A találmány szerinti hatóanyagok kifejezett féreghajtó tulajdonságokkal rendelkeznek. Az új hatóanyagok parazita fonalférgek: például aszkaridák, trichosztrongilidák, sztrongilidák, ancilosztomatidák, galandférgek: például teniidák, anoplocefalidek, szív'óférgek: például faszciolidek elpusztítására alkalmasak házi- és haszonállatoknál, így szarvasmarháknál, juhoknál, kecskéknél, lovaknál, disznóknál, macskáknál, kutyáknál és szárnyasoknál különösen előnyösen alkalmazhatók. A hatóanyagok az állatoknak egyetlen adagként vagy ismételten beadhatók, mimellett az egyes adagok az állatfajták szerint előnyösen 25 és 1000 mg/kg testsúly között mozogná, Protrahált beadás útján némely esetben jobb hatást érhetünk el vagy kevesebb összmennyiséggel tudunk kijönni. A hatóanyagok, illetve a hatóanyagokat tartalmazó keverékek a takarmányhoz vagy az állatok ivóvizéhez is hozzátehetők. A kész takarmány az (I) általános képletű hatóanyagokat körülbelül 0,05 és 1 súly% közötti mennyiségben tartalmazza. Kiváló féreghajtó tulajdonságaik alapján különös jelentőségűek a (III) általános képletű 4--(izotiociano-fenil)-tiazolok — ebben a képletben R/, hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent, R2 és R3

jelentése pedig- megegyezik az (I) általános képletnél adott meghatározás szerintivel. Az új hatóanyagok oldatok, emulziók, szuszpenziók, porok, tabletták, boluszok és kapszulák alakjában perorálisan vagy abomazálisan adhatók be az állatoknak. A felsorolt alkalmazási formák elkészítésére például a szokásos szilárd vivőanyagok, mint kaolin, talkum, bentonit, konyhasó, kalciumfoszfát, szénhidrátok, cellulózpor, gyapotmagliszt, karbowaxok, zselatin, vagy folyadékok, mint víz, szolgálnak, e készítmények adott esetben felületaktív anyagok, mint ionos vagy nemionos diszpergálószerek, valamint olajok és egyéb, az állati szervezetre nem káros oldó- és hígítószerek hozzáadása mellett készíthetők. Amennyiben a féreghajtó szerek takarmánykoncentrátumok alakjában fordulnak elő, vivőanyagokként például erőtakarmányok, takarmánygabonák vagy proteinkoncentrátumok szolgálnak. Ilyen takarmánykoncentrátumok a hatóanyagokon kívül még adalékanyagokat, vitaminokat, antibiotikumokat, kemoterápiás szereket, bakteriosztatiku-5 mokat, fungisztatikumokat, kokcidiosztatikumokat, hormonkészítményeket, anabolitikus hatású vagy más, a növekedést elősegítő hatású anyagokat, a vágóállatok húsminőségét befolyásoló vagy a szervezetre egyéb módon kedvezően 10 ható anyagokat is tartalmazhatnak. A következőkben néhány kísérletet írunk le az (I) általános képletű új hatóanyagok féregűző hatásának megállapítására. 15 Féreghajtó hatás megállapítása Ascaridía gallivál fertőzött baromfiakon 20 1—3 napos csirkéket mesterségesen megfertőztünk Ascaridia galli tojásaival. Kísérletenként 5-—5 csirkéből álló csoportot alkalmaztunk. A fertőzés után 4—5 héttel az állatoknak 3 egy-2- mást követő napon egy adagban adtunk be hatóanyagot. Kontrollként olyan tyúkok szolgáltak, amelyek nem kaptak hatóanyagot tartalmazó készítményt. 30 45 50 Kiértékelés A hatóanyag első beadását követő 5 nap folyamán kísérleti csoportonként naponként meg-35 határoztuk a kiválasztott Ascaridia galli férgek számát és ugyancsak megszámláltuk a boncolás után az 5. napon a bélben található férgek számát. Ezenkívül meghatároztuk a féregmentes baromfiak számát. 40 A hatóanyagot a baromfiak tünetmentesen viselték. Az értékelés eredményét az I. táblázatban tüntettük fel. Kísérletek Hymenolepis vénával megfertőzött egenehqn A hatóanyagot szuszpenzió alakjában gyomorszondán keresztül adtuk be fehér egereknek, amelyek Hymenolepis nanával voltak fertőzve. Kísérletenként 5 állatot vizsgáltunk. A hatóanyagot minden állatnak 3 egymást követő napon naponta egyszer adtuk be. Az állatokat a .- 8. napon a kezelés kezdetétől számítva megöltük és felboncoltuk. A kiértékelés a kísérleti állatok boncolása után a bélben található szalagférgek megszám-60 lálása útján történt. Kontrollként kezeletlen, egyidőben és egyenlőképpen fertőzött egerek szolgáltak. Az egerek a szereket tünetmentesen viselték el. 65 Az eredményeket a II. táblázatban adjuk meg.