163175. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-1,3-dihidro-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására

163175 11 12 A karbonilcsoportot (—CO—) vagy metiléncsoportot (—CH

2—), X hidrogén- vagy halogénatomot, Rt halogénatomot vagy trifiuormetil-csoportot, R2 hidrogénatomot, ciklopropil-csoportot, ftálimido-csoportot, rövidszénláncú alkoxicsoportot, vagy di-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoportot képvisel, n valamely egész szám 1 és 4 között — és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1-helyzetben helyettesítetlen (II) általános képletű 5-fenil-l,3--dihidro-l,4-benzodiazepin-származéfcot — ahol A, X és Rí jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely szerves lítiumvegyülettel, előnyösen fenil-lítiummal reagáltatunk, majd az így kapott N-lítiumsót valamely (III) általános képletű vegyület — ahol R2 és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reakcióképes észterével, előnyösen halogénhidrogénsav-észterével reagáltatjuk és kívánt esetben a kapott vegyületet savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1971. október 16.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képlet szűkebb körű esetét képező (l/a) általános képletnek megfelelő vegyületek- előállítására — ahol X és Rt jelentése 'megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, R5 ftálimido-csoportot vagy di-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoportot képvisel, n'= 1, 2 vagy 3 — azzal jellemezve, hogy valamely (Il/a) általános képletű vegyületet — amelynek képletében R(

és X jelentése a fentivel egyező — valamely szerves lítiumvegyülettel, előnyösen fenil-lítiummal reagáltatunk, majd az így kapott N-lítiumsót valamely (Ili/a) általános képletű vegyület — ahol R5 és n' jelentése a fentivel egyező — reakcióképes 10 15 20 25 30 észterével, előnyösen halogénhidrogénsav-észterével reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1970. november 7.) • 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képlet szűkebb körű esetét képező (l/h) általános képletnek —- ahol X, Rí és n jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, Rß pedig hidrogénatomot, ciklopropil-csoportot, rövidszénláncú alkoxicsoportot vagy pedig di-írövidszénláncú)-alkílamino-csoportot képvisel — megfelelő 5-fenil-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (Il/b) általános képletű benzodiazepin-származékot — ahol Rí és X jelentése a fentivel egyező — valamely szerves lítiumvegyülettel, előnyösen fenil-lítiuimmal reagáltatunk és a kapott N-lítiumsót valamely (íll/b) általános képletű halogeniddel — ahol Re és n jelentése a fentivel egyező, Z pedig halogénatomot képvisel — reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1970. december 25.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja oly (l/a) általános képletű 5-feriil-l,3--dihidro-2H-l ,4-benzodiazepin-származékok előállítására, amelyek képletében X és R| halogénatomot vagy trifiuormetil-csoportot, R5 hidrogénatomot vagy ciklopropil-csoportot képvisel, n' jelentése 1, 2 vagy 3, azzal jellemezve, hogy valamely (Il/a) általános képletű vegyületet — ahol R| és X jelentése a fentivel egyező — valamely szerves lítiumvegyülettel, előnyösen fenil-lítiumimal reagáltatunk és a reakcióterméket egy oly (Ili/a) általános képletű alkoholnak, amelynek képletében R,> és n' jelentése az itt megadottal egyező, a reakcióképes észterével, előnyösen halogénhidrogénsav-észterével reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1970. október 17.) 2 rajz, 11 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomdavállalat, Győr 75.6776