163173. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 4-amino-1H-pirazolo[3,4-b-]piridin-5-karbonsavak,alkilésztereik és svaddiciós sóik előállítására
163173 15 Szabadalmi igénypontok 16 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 4-amino-lH-pirazolo [3,4-b] piridin-5-karbonsavak és karbonsavészterek, továbbá savaddíciós sóik élőállításara — ebben a képletben R hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, Rí 1—4 szénatomos alkilcsoportot, fenilcsoportot vagy fenil^(l—4 szénatomos)-alkilcsoportot, ' Ü2 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R3 hidrogénatomot, 1—7 szénatomos alkilcsoportot, adott esetben egy vagy két metilcsoporttal, egy triiluormetilcsoporttal vagy egy karboxilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot, egy fenil-(l—4 szénatomos)-alkilcsoportot vagy egy di-(l—4 szénatomos)-alkilamino-(l—4 szénatomos)-alkilcsoportot és R4 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy R3 és R4 a köztük levő nitrogénatommal együtt adott esetben egy hidroxi-(l—4 szénatomos)-alkilcsoporttal vagy egy vagy két metilcsoporttal szubsztituált pirrolidinil-, piperidino-, pirazolinil-, pirazolidinil-, dihidropiridazinil- vagy piperazinilcsoportot alkotnak — azzal jellemezve, hogy egy II vagy III általános képletű vegyületet — ezekben a képletekben R. Rí és R2 a fenti jelentésűek, Alk 1—4 szénatomos alkilcsoportot és X klór- vagy brómatomot jelent — egy HN: R3 'RÍ IX IX általános képletű aminnal reagáltatunk, majd adott esetben az így kapott terméket savakkal ismert módon átalakítjuk savaddíciós sóivá. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében R és Rí 1—4 szénatomos alkilcsoportot és R2 , R3 és R4 hidrogénatomokat képviselnek. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében R, Rt és R3 1—4 szénatomos alkücsoportokat és R2 és R4 hidrogénatomokat képviselnek. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében R, Rí, R2, R3 és R4 1—4 szénatomos alkücsoportokat képviselnek. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében R, Rí, R3 és R4 1—4 szénatomos alkilcsoportokat képviselnek, és R2 hidrogénatomot képvisel. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében R és Rí 1—4 szénatomos alkilcsoportokat, R2 5 R3 hidrogénatomot és —N:^ (1—4 szénatomos)R4 -alkil-piperazinilcsoportot képvisel. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-10 sítási módja azzal jellemezve, hogy olyan vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében R, Rí és R2 1—4 szénatomos alkilcsoportokat képviselnek, és —N c^ piperidincsoportot 15 R4 képvisel. 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal j ellemezve, hogy olyan vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében 20 R és Rí etilcsoportokat és R 2 , R3 és R4 hidrogénatomokat képviselnek. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében R és Rj etilcsoportokat és R2 és R 4 hidrogénatomokat képviselnek, és R3 butilcsoportot képvisel. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében R, Rj, R3 és R4 etilcsoportokat képviselnek, és R 2 metilcsoportot képvisel. 11. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganato-35 sítási módja azzal jellemezve, hogy olyan vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében R, Rj, R3 és R4 etilcsoportokat képviselnek, és R 2 hidrogénatomot képvisel. 12. A 3. igénypont szerinti eljárás foganato-40 sítási módja azzal jellemezve, hogy olyan vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében R etilcsoportot, Rj metilcsoportot, R3 butilcsoportot képvisel, és R2 és R 4 hidrogénatomokat képviselnek. 13. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében 36 R és Rj etilcsoportokat képviselnek, —N: R3 i\ es ni eiiicöupoiTUKax KepvisemeK, —ÍN C 50 R4 metilpiperazinilcsoportot és R2 hidrogénatomot képvisel. 14. Á 7. igénypont szerinti eljárás foganato-55 sítási módja azzal jellemezve, hogy olyan vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében R és Rt etilcsoportokat képviselnek, R 2 metil-R3 30 csoportot és visel. -N: ~R4 piperidincsoportot kép-1 lapon 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi KönyvJúadó igazgátója. Győr-Sopron megyei Nyomüavállalat, Győr 75.6776
