163171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására

7 A 4. példában leírt eljárás szerint és az ott említett kiindulóanyaggal dolgozunk, de azzal az eltéréssel, hogy az ott említett nitrobenzol helyett oldószerként azonos mennyiségű dimetilformamidot alkalmazunk. Ily módon a fentivel megegyező hozammal kapjuk a 173—174 °C-on olvadó 5-fenil-7-klór-2,3-dihidro-lH-l,4-benzodiazepint. A 4. példában leírt eljárás szerint és az ott említett kiindulóanyaggal dolgozunk, de azzal az eltéréssel, hogy az ott említett nitrobenzol helyett oldószerként azonos mennyiségű dimetilszulfoxidot alkalmazunk. Ily módon a fentivel megegyező hozammal kapjuk a 173—174 °C-on olvadó 5-fenil-7-klór-2,3-dihidro-lH-l,4-benzodiazepint. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 2,3-dihidro-lH-l,4-43enzodiazepin~származékok és sóik előállítására — ahol Rí jelentése hidrogénatom, legföljebb 4 szénatomos rövid szénláncú alkil-csoport, vagy 4—7 szénatomos cikloalkilmetil-csoport, Ü2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro-, vagy trifluormetil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, vagy o-helyzetű halogénatom vagy trifluormetil-csoport — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű difenilmetilénimin-származékot — ahol R2 és R3 jelentése a fent megadott, és X 8 halogénatomot jelent — (III) általános képletű etiléndiamin-származékkal — ahol Rí jelentése a fent megadott — reagáltatunk, és kívánt esetben a bázis formájában kapott termékeket sóvá 5 alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötő szer jelenlétében hajtjuk végre. 10 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót katalizátor, célszerűen rézpor vagy rezsó jelenlétében hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-15 tási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötő szer és katalizátor, célszerűen rézpor vagy rezsó jelenlétében hajtjuk végre. 5. A 2. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 20 savmegkötő szerként alkálifémhidroxidot, alkálifémkarbonátot vagy tercier amint alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer jelenlétében hajtjuk végre. 35 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer jelenlétében, szobahőmérséklet és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 30 8. A 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként nitrobenzolt, dimetilformamidot vagy dimetilszulfoxidot alkalmazunk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomdavállalat, Győr 75.6776