163170. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-amino-N-(dialkil-amino-alkil)-benzamid-származékok és azok sóinak előállítására
163170 vizet adtunk a reakcióelegyhez. A kivált kristályokat szűréssel elkülönítettük és izopropanolból átkristályosítottuk. Ilyen módon 25,5 g 2-metoxi-4-amino-5-klór-N-(dietilamino-etil)-benzamidot kaptunk, 145—147 °C olvadásponttal. Elemzési eredmény C14H22O2N3CI képletre vonatkoztatva : számított: C=56,09%; H=7,40%; N=14,02%; Cl=ll,82%; talált: C=56,20%; H=7,62%; N=13,88%; Cl=ll,75%. .8 10 2-metoxi-4-amino-5-bróm-N-(dietilamino~etil)-benzamidot kaptunk, 135—136 °C olvadásponttal. Elemzési eredmény Ci4H22BrN;s02 képletre vonatkoztatva : számított: C=48,85%; H=6,44%,; Br=23,21%; N=12,21%; talált: C=48,79%; H=6,53%; Br=23,00%; N=12,39%. Szabadalmi igénypont 5. példa 100 ml benzolban oldottunk 11,6 g N,N-dietil-etilén-diamint, majd szobahőmérsékleten 5,1 g foszfor-oxikloridot adtunk az oldathoz. A reakció azonnal megindult, és a reakcióelegyből kristályok váltak ki. Ezután 20,2 g 2-metoxi-4--amino-5-klór-benzoesavat adtunk az elegyhez, majd visszafolyató hűtő alatt forraltuk. A tovább biaktoan az lb) példa szerinti módon jártunk el, és így 28,5 g (95%) 2-metoxi-4-amino-5-klór-N-(dietilamino-etil)-benzamidot kaptunk. 6. példa 12 g N-(dietilamino-«til)-foszforsav-triamidot 22 g 2-metoxi-4-amino-5-bróm-benzoesavval reagáltattunk benzolban, és a reakcióelegyet az lb) példa szerinti módon kezeltük. Így 30 g (96,8%) 15 20 25 30 Eljárás az I általános képletű — ahol A jelentése 1—3 szénatomot tartalmazó alkilén-csoport, X hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent, R1 és R 2 1—3 szénatomot tartalmazó azonos vagy eltérő alkil-csoportot jelentenek, R3 hidrogénatomot, hidroxil-csoportot vagy 1— 3 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoportot jelent — 4-amino-N-(dialkilamino-alkil)-benzamid-származékok és azok sóiínak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű N-(dialkilamino-alkil)-foszforsav-triamidot — ahol A, R1 és R 2 jelentése a fenti — vagy annak sóját — valamely III általános képletű 4--amino-benzoesav-származékkal reagáltatunk, ahol X és R3 jelentése a fenti —, és adott esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk, vagy a kapott sót kívánt esetben a szabad bázissá alakítjuk. 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomdavállalat, Győr 75.6774
