163155. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 20 798 RP és 27 706 RP antibiotikumok előállítására

163155 összetétel: számított: N=2,57%; talált: N=2,25%. A találmány felöleli a 27 706 RP jelű antibiotikumot és azzal összeférő iners vagy fiziológiailag hatásos más anyagokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítását is. Ezek a készítmények az alkalmazási módjuknak megfelelő bármilyen alakúak lehetnek. A készítmények hatóanyag-tartalma a kívánt terápiás hatástól függően változhat. Az embergyógyászatban a 27 706 RP jelű antibiotikum különösen hatásos limfoblasztikus és mieloblasztikus akut leukémia esetében felnőtteknek 0,1—2 mg/kg napi adagban intravénásán beadva. Egy injekciós készítmény például 0,1 mg/ml hatóanyagot tartalmaz fiziológiai sóoldatban oldva. Perorális alkalmazásra az adagok felnőtteknek általában 1—10 mg/kg hatóanyagot tartalmaznak. A perorális gyógyszerkészítmények elsősorban tabletták alakjában lehetnek. A következő példában ismertetjük egy gyógyszerkészítmény előállítását. 4. példa A szokásos módon tablettáikat készítünk 1 mg hatóanyag-tartalommal a következő anyagokból: 27 706 RP antibiotikum 1 mg keményítő 81 mg szilíciumdioxid, lecsapott 16 mg magnéziumsztearát 2 mg. 10 15 20 25 30 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű antibiotikumok előállítására — ebben a képletben R hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű antibiotikumot — ebben a képletben R a fenti jelentésű — vagy annak egy savaddíciós sóját redukáljuk. (Elsőbbsége: 1972. január 18.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót alkálibórhidriddel hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1972. január 18.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót —20 és +30 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1972. január 18.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja oly I képletű antibiotikum — mely képletben R jelentése hidrogénatom — vagy egy savaddíciós sója előállítására azzal jellemezve, hogy a II képletű antibiotikumot — mely képletben R jelentése hidrogénatom — vagy annak egy savaddíciós sóját redukáljuk. (Elsőbbsége: 1971. január 20.) 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként olyan I általános képletű antibiotikumot vagy annak egy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, amelyek képletében R hidroxilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1972. január 18.) 4 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomdavállalat, Győr 75.6772