163135. lajstromszámú szabadalom • Eljárás protaglandin vagy analógjai ciklodextrinnel alkotott klatrát-vegyületeinek előállítására
MAGYAK NÉPKÖZTAKSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: 1971. VI. 10. (OO—173) Japáni elsőbbsége: 1970. VI. 10. (50 119/70) Közzététel napja: 1973. I. 28. Megjelent: 1975. II. 28. 163135 Nemzetközi oszt. C 07 c 61/32 C 07 c 61/36 C 07 c 69/66 C 07 c 69/74 C 08 b 25/02 Feltalálók: HAYASHI Masaki vegyész, Takatsuki, ISHIHARA Atsunobu vegyész, Ibaraki, Japán Tulajdonos: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD, Osaka, Japán Eljárás proszíaglandin vagy analógjai ciklodextrinnel alkotott új klatrát-vegyületeinek előállítására A találmány tárgya eljárás prosztaglandinok vagy ezek analógjai ciklodextrinnel alkotott új klatrát-vegyületeinek előállítására. A találmányt az jellemzi, hogy a prosztaglandinokat vagy ezek analógjait ciklodextrinnel reagáltatjuk. A találmány továbbfejlesztéseként annak tárgya, továbbá eljárás prosztaglandinok vagy ezek analógjai ciklodextrinnel alkotott klatrát-vegyületeiit hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A prosztaglandin-vegyületek egy csoportja különböző állati szövetekben található és azt olyan új hormonként tekintik, amelyet maga az élő szervezet választ ki, és amely kis mennyiségekben gyakorol hatást a vérnyomásra, a sima izmokra, a lipidanyagcserére, a trombocit^aggregációra, a gyomorkiválasztásra és más hasonló folyamatokra. „Prosztaglandin" a prosztánsav szénvázával rendelkező vegyületek csoportjának általános megjelölése. E csoport elsődleges vegyületeiként említhetjük meg a prosztaglandin-Ei-et (a továbbiakban PGEi), a prosztaglandin-E2-t (a továbbiakban PGE2), a prosztaglandin-A2-t (a továbbiakban PGA2), a prosztaglandin-Fici-t (a továbbiakban PGFia) és a prosztaglandin-F2«-t (a továbbiakban PGF2 a), amelyek természetes alakban fordulnak elő az élő szervezetben és amelyek potenciális gyógyszerhatással rendelkeznek. 10 15 20 25 30 A prosztánsav szerkezeti képletét az I képlet írja le. Ezeket a vegyületeket vérnyomáscsökkentő szerekként, gyomorfekély-ellenes gyógyszere'•;ként, fogamzásgátlókként, vajúdást kiváltó szerekként, trombózisellenes szerekként és az asztma gyógyszereként használhatjuk. így például a PGEj és a PGE2 vérnyomáscsökkentő szerekként, gyomorfekély-ellenes gyógyszerekként, asztmagyógyszerekként, fogamzásgátlókként és vajúdást elősegítő szerekként használhatók. A PGEj trombózisellenes szerként is jól alkalmazható, míg a PGFiOi-t és a PGF2 a-t fogamzásgátlókként és vajúdást elősegítő szerekként, a PGAja-t és a PGA2«-t vérnyomáscsökkentő szerekként használhatjuk. A prosztánsavéhoz hasonló szénvázat tartalmazó vegyületek ugyanolyan biológiai hatásokkal rendelkeznek, mint a prosztaglandinok, sőt közülük egyesek a prosztaglandinoknál jobb hatásúak is. Az a vegyület például, amelybe a C-15 vagy a prosztánsavéhoz hasonló szénvázat tarbe, a megfelelő proszta^landinhoz képest rendesen tartósabb és erősebb hatású. Az w-homo-PGEj a PGEi-nél hatékonyabban gátolja a trombociták aggregációját. Ha a prosztaglandinok vagy a C-16 helyzetben metil-csoportot vittünk talmazó vegyületek valamely funkcionális csoportját vagy csoportjait inas funkcionális csoporttal vagy csoportokkal helyettesítjük, a kail 63135
