163119. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-benzil-2-piperazinon- származékok előállítására
9 Összetétel: CiaHisOi^Cl képletű vegyületnél: számított: C 53,99, H 6,27, N 9,69%; talált: C 53,65, H 6,19, N 9,32%. 18. példa 4-(a-Izopropilbenzil)-2-piperazinon 4,9 g 2-piperazinon, 10,5 g a-izopropilbenzilbromid, 3,6 g káliumkar'bonát és 50 ml etanol keverékét visszafolyatás és keverés közben 5 óra hosszat forraljuk. Ezután a reakciókeveréket az 1. példában leírttal analóg módon kezelve és a terméket n-hexán és benzol elegyéből átkristályosítva 3,6 g (32,0%) cím szerinti vegyületet kapunk 131—134°-on olvadó fehér tűkristályok alakjában. összetétel: Q4H20ON2 képletű vegyületnél: számított: C 72,38, H 12,06, N 8,68%; talált: C 72,58, H 12,29, N 8,68%. 19. példa 4-(2-Klórbenzil)-3-metil-2-piperazinon 4,6 g 3-metil-2-piperazinon, 6,4 g 2-klórbenzilklorid, 4,1 g káliumkarbonát és 60 ml etanol keverékét visszafolyatás; és keverés közben 4 óra hosszat forraljuk. Ezután a reakciókeveréket az 1. példában leírttal analóg módon kezelve 7,5 g (78,5%) cím szerinti vegyületet kapunk 130— 132°-on olvadó fehér lemezkék alakjában, összetétel: C12H15ON2CI képletű vegyületnél: számított: C 60,38, H 6,33, N 11,73%; talált: C 60,24, H 6,68, N 11,53%. 20. példa 4-(a-n-Propil-2-metilbenzil)-2-piperazinon-hidroklorid 6,5 g 2-piperazinon, 14,5 g a-n-propü-2-metilbenzübromid, 4,8 g káhumkarboinát és 80 ml etanol keverékét visszafolyatás és keverés közben 6 óra hosszat forraljuk. Ezután a reakciófceveréket a 17. példában leírttal analóg módon kezelve 8,0 g (44%) cím szerinti vegyületet kapunk 185°-on olvadó fehér kristályok alakjában. Összetétel: C15H23ON2CI képletű vegyületnél: számított: C 63,70, H 8,20, N 9,93%; talált: C 63,88, H 7,93, N 10,00%. 21. példa 4-(a-Metil-3-klórbe!nzil)-2-piperazinon 5,0 g 2-piperazinon, 11,0 g a-metil-3-klórbenzilbromid, 4,1 g káliumkarbonát és 150 ml etanol keverékét visszafolyatás és keverés közben 4 óra hosszat forraljuk. Ezután a reakciókeveréket az 1. példával analóg módon kezelve 10,0 g (84,0%) cím szerinti terméket kapunk 119—121°-on olvadó fehér lemezkék alakjában. Összetétel: C12H15ON2CI képletű vegyületnél: 163119 10 számított: C 60,38, H 6,33, N 11,73%; talált: C 60,41, H 6,18, N 11,54%. 5 22. példa 4-(2-Izopropilbenzil)-2-'piperazinon 2,8 g 2-piperazinon, 4,4 g 2-izopropübenzilbromid, 2,0 g káliuimfearbonat és 80 ml etanol ke-10 vérekét visszafolyatás és keverés közben 6 óra hosszat forraljuk. Ezután a reakciókeveréket az 1. példában leírttal analóg módon kezelve és a terméket n-hexánból átkristályosítva 3,2 g (73,2%) cím szerinti vegyületet kapunk 107— 15 108°-on olvadó fehér kristálytűk alakjában. Összetétel: C14H20ON2 képletű vegyületnél: számított: C 72,38, H 8,68, N 12,06%; talált: C 72,14, H 8,44, N 12,14%. 20 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a III általános képletű új 4-benzil-2-piperazinon-származékok és savaddíciós sóik 25 előállítására — ebben a képletben Rí és R2 azonosak vagy különbözők lehetnek, és halogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelentenék, és R3 és R4 hidrogénatomokat jelentenek, vagy 30 R1; R 2 és R4 hidrogénatomokat jelentenek, és R3 kevés szénatomos alkilcsoportot vagy fenilcsoportot jelent, vagy Rí és R4 hidrogénatomokat jelentenek, R2 halogénatomot vagy kevés szénatomos alkil-35 csoportot és R3 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy Rí hidrogén- vagy halogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot, R2 halogénatomot vagy kevés szénatomos alkil-40 csoportot, R3 hidrogénatomot és R4 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű 2-piperazinont — ebben a képletben R4 a 45 fenti jelentésű — valamely II általános képletű benzilhalogeniddel — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és X halogénatomot jelent — reagáltatunk és adott esetben az így kapott terméket savval. savaddíciós sójává alakit-50 juk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja 4-(2,4-diklórbenzil)-2-piperazinon előállítására azzal jellemezve, hogy 2-piperazi-55 nont 2,4-diklórbenzilkloriddal reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(3,4-dimetilbenzil)-2-piperazinon előállítására azzal jellemezve, hogy 2-piperazinont 3,4-diklórbenzilkloriddal reagáltatunk. 60 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(2,4-dimetilbeinzil)-2-pipei razinon élőállítására azzal jellemezve, hogy 2-piperazinont 2,4-dimetilbenzilkloriddal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-69 tási módja 4-{3,4-dimetilbenzil)-2-piperazinon 5
