163114. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,7-fenantrolin- 4,7-fenantrolin-, piridol[2,3-g]kinolin és pirido[3,2-g]kinolin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. IX. 17. I (IE—477) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1970. X. 05. (47 151/70); 1970. XI. 18. (54 869/70); 1971. II. 22. (5096/71) Közzététel napja: 1973. I. 28. Megjelent: 1975. II. 28. 163114 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 33/00 C 07 d 39/00 Feltaláló: Waring Wilson Shaw vegyész, Macclesfield, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás 1,7-fenantrolin-, 4,7-fenantrolin-, pirido(2,3-g)kmoltn-és pirido(3,2-g)kinolin-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás heterociklikus vegyületek, éspedig közelebbről új piridokinolin-származékok előállítására, melyek a reaginszerű antitestek és azok antigénjei kombinációját követően fellépő hatásokat gátolják. E ve- 5 gyületek asztma (pl. allergiás asztma), továbbá antigén-antitest reakciók által előidézett egyéb szindrómák vagy betegségek (pl. szénanátha, Urtikaria és auto-immun betegségek) kezelésére alkalmazhatók. 10 Az irodalomból [J. Am. Ohem. Soc. 76, 1109 (1954); Canadian J. Chem. 47, 3545 (1969); 762 442 sz. brit és 2 778 833 sz. USA-beli szabadalmi leírás] ismeretek piridokinoliin-karbonsav-származékok. A fenti közlemények azonban 15 említést sem tesznek e vegyületek gyógyászati tulajdonságairól. Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek 20 [mely képletben az A benzol-gyűrű jelentése (II), (III), (IV), vagy (V) általános képletű csoport; ahol a (II)—(V) általános képletben „a" jelentése az (I) általános képletben a piridin-gyűrű és 25 az A-^benzol-gyűrű közötti közös kötés; R1 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport; R2 jelentése hidroxi-csopürt, 1—6 szériatoanios alkoxi-csoport, 7—10 szénatomos fenilalkoxi-csoport vagy fenoxi-csoport; 30 és a B benzol-gyűrű adott esetben legfeljebb két 1—8 szénafomos alkilcsoporttal, legfeljebb 6 szénatomos cikloalkil-csoporttal, 1—6 szénatomos atomos cikloalkil-csoporttal, 1—6 szénatomos alkoxi-csoporttal, trifluonmetil-, fenil- vagy vagy fenoxi-csoporttal, halogénatommal és/ vagy —NR3 R 4 általános képletű csoporttal helyettesítve lehet; ahol R3 jelentése 1—6 szénatomos alikil-csoport és R'1 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport vagy fenil-csoport, vagy az —NR3 R 4 általános képletű csoport jelentése legfeljebb 7 gyűrűtagszámú nitrogéntartalmú heterociklikus csoport; vagy a (II) vagy (IV) általános képletű csoportok esetében a B benzolgyűrű adott esetben 3—5 szénatomos alkilén-csoporttal helyettesítve lehet; mimellett amennyiben R1 jelentése metil-csoport, úgy a vegyületek csak 1,7-fenantrolin-származékok lehetnék, melyek az 5- vagy 6--helyzetben 1—5 szénatomos 'alku-csoportot, 1—4 szénatoimos alkoxi-csoportot, fenoxi-, piperidino- vagy morfolinoi-csoportot tartalmaznak, vagy 5,6-dimetil vagy 5-feniil-6^metoxi-szubsztituenseket hordoznak vagy 3—5 szénaitomos 5,6--aikilén-helyettesítőt tartalmaznak] és nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas sóik előállítására; kivéve a 2,8-dikarbo-163114
