163104. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített piperazinil-alkil-, alkenil- vagy alkinil- cikloalkanoléterek előállítására
IS lb R2 hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-csoportot, 1-4 szénatomos hidroxialkil- vagy 1—4 szénatomos alkilláncú trimetoxibenzoiloxialkilcsoportot jelent, és R3 , R 4 , R s és R 6 jelenthetnek hidrogénatomot, vagy R3 és R 4 , és/vagy R 5 és R 6 együtt egy-egy további vegyértékkötést jelent, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű alkoholt - a képletben n, m és R1 jelentése a fenti - bázikus kondenzálószer jelenlétében egy (III) általános képletű propargil-halogeniddel - e képletben Hal halogénatomot jelent - reagáltatunk, majd a kapott (IV) általános képletű propargil-étert - a képletben n, m és R1 jelentése a fenti - egy (V) általános képletű piperazin-származékkal - e képletben R2 jelentése a fent közölt - reagáltatjuk, vagy b) valamely (II) általános képletű alkoholt - e képletben n, m és R1 jelentése a fent közölt — valamely bázikus kondenzálószer jelenlétében egy (VI) általános képletű piperazin-származékkal reagáltatunk - e képletben Hal halogénatomot jelent és R2 jelentése a fenti -, vagy c) valamely (IV) általános képletű propargilétert - e képletben n, m és R1 jelentése a fenti -legalább ekvivalens mennyiségű 1-4 szénatomos alkü-magnézium-halogeniddel reagáltatunk, majd a kapott (VII) általános képletű vegyületet - e képletben n, m és R1 jelentése a fenti - legalább ekvivalens mennyiségű trioximetilénnel vagy formaldehiddel reagáltatjuk, a kapott (VIII) általános képletű glikolmonoétert - a képletben n, m és R1 jelentése a fenti - reakcióképes észterré — célszerűen tozilészterré - alakítjuk, s ezt -célszerűen kipreparálás nélkül - egy (V) általános képletű piperazinszármazékkal reagáltatjuk, majd kivánt esetben a fenti eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott, az (I) általános képlet keretébe tartozó valamely (IX) általános képletű vegyületet - e képletben n, m, R1 és R 2 jelentése fenti -katalitikusan gerjesztett hidrogénnel totálisan vagy parciálisan hidrogénezünk, végül kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk, vagy kívánt .esetben a só formájában kapott (I) általános képletű vegyületből a bázist 5 felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázikus kondenzálószerként valamely alkálifémamidot, célszerűen nátriumamidot használunk. 10 3. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázikus kondenzálószerként valamely alkálifémhidridet, célszerűen nátriumhidridet alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti 15 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázikus kondenzálószerként valamely alkálifémet használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a parciális hidrogéne-20 zést katalitikusan gerjesztett hidrogénnel, parciálisan mérgezett katalizátor — célszerűen kalciumkarbonáttal és ólomacetáttal parciálisan mérgezett palládium-csontszén katalizátor-jelenlétében végezzük. 25 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben - előnyösen metanolban — végezzük. 7. Az 5. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 30 reakciót szobahőmérsékleten és légköri nyomáson hajtjuk végre. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a totális hidrogénezést katalitikusan - célszerűen Raney-nikkel 35 segítségével - gerjesztett hidrogénnel hajtjuk végre. 9. Az 1.—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy kapott I általános képletű terméket - amelyben n, m, R], 40 R2, R3, R4 Rs és Rg jelentése az 1. igénypont szerinti önmagában vagy más biológiailag hatásos és/vagy hatásfokozásra alkalmas szerrel/szerekkel együtt a gyógyszerkészítésben szokásos vivő- és segédanyagok alkalmazásával gyógyszerré alakítjuk. 3 rajz, 9 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 746484-Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
