163092. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aciloxi-antracénok, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó készítmények előállítására

5 163092 6 közben forraljuk. Ezután az oldatot melegen szűrjük, és a szűrletet vákuumban bepároljuk. A maradékot jégecetből átkristályosítva VII képletű 1,9—diacetoxi—8—metoxi—antracént kapunk kristályos alakban, o.p. 190-192 C°. Hasonló módon állítjuk elő 1,9-dihidroxi-8-metoxi-antracénből, nátriumpropionátból és propionsav-anbidridből kiindulva az l,9-dipropionüoxi-8-metoxi-antracént. 2. példa: Kenőcs: 1,9-diacetoxi-8-metoxi-antracén gyapjúzsír vazelin 5,0 g 5,0 g 100,0 g-ra A kenőcsöt úgy állítjuk elő, hogy a vazelint és gyapjúzsírt összeolvasztjuk, a keletkezett zsírolvadék egy részével elkenjük az l,9-diacetoxi-8-metoxi-antracént, majd a zsírolvadék maradék részét hozzáadjuk, átkeverjük, hidegen továbbkeverjük és homogenizáljuk. 3. példa Paszta: Flumetazon-pivalát 0,02 g 1,9-diacetoxi-8-metoxi-antracén 5,0 g cinkoxid 20,0 g gyapjúzsír, tisztított 10,0 g vazelin, g.s. 100,0 g-ra A vazelint és a gyapjuzsírt összeolvasztjuk, a hatóanyagot a zsírolvadék egy részével eldörzsöljük, hozzáadjuk a cinkoxidot, jól elkeverjük és homogenizáljuk. Az így keletkezett homogenizátumot a maradék zsírolvadékhoz adjuk, és alaposan elkeverjük. Az alkalmazott 0,02 g flumetazon-pivalát helyett 0,03 g flucinolon-acetonidot, 0,08 g beta-metazonvalerátot vagy 0,1 g dexametazonfoszfátot is használhatunk. 4. példa Krém: Flumetazon-pivalát 0,02 g l,9-diacetoxi-8-metoxi-antracén 3,0 g fehérviasz 8,0 g spermacetolaj 10,0 g földimogyoróolaj 22,0 g lanolin 5,0 g ricinusolaj 5,0 g desztillált víz 100,0 g-ra A fehérviaszt, a spermacetolajat, a földimogyoróolajat és a lanolint összeolvasztjuk, a keletkezett zsírolvadékot melegen vízben emuigeáljuk, a hatóanyagot az így kapott emulzió egy részével eldör-10 15 20 25 30 35 zsöljük, majd erős keverés közben hozzáadjuk a maradék emulziót. Ezután az így keletkezett emulzióhoz hidegen keverjük hozzá a ricinusolajat, és az egészet homogenizáljuk. 5. példa Kenőcs: Flumetazon-pivalát 1,9-diacetoxi-8-metoxi-antracén gyapjúzsír, tisztított vazelin 40 43 50 55 0,02 g 5,0 g 5,0 g 100,0 g-ra A kenőcsöt úgy állítjuk elő, hogy a gyapjúzsírt és vazelint összeolvasztjuk, a hatóanyagot a zsírolvadék egy részével eldörzsöljük, majd hozzáadjuk a további zsírolvadék mennyiséget, az egészet átkeverjük, hidegen elkeverjük és homogenizáljuk. Hasonlóképpen állítjuk elő a következő összetételű kenőcsöt is: Flumetazon-pivalát 0,02 g 1,9-diacetoxi-8-metoxi-antracén 7,0 g szalicilsav 2,0 g gyapjúzsír, tisztított 5,0 g vazelin 100,0 g-ra A fenti kenőcsöknél használt 0,02 g flumetazon-pivalát helyett 0,03 g flucinolacetonidot, 0,08 g beta-metazonvalerátot vagy 0,1 g dexametazonfoszfátot is használhatunk. 6. példa Kenőcs: Flumetazon-pivalát l,9-diacetoxi-8--metoxi-antracén szalicilsav 0,02 g vagy 0,1 g 3,0 g 3,0 g gyapjúzsír 5,0 g vazelin 100,0-g A kenőcsöt úgy állítjuk elő, hogy a gyapjúzsírt és a vazelint összeolvasztjuk, a hatóanyagot a zsírolvadék egy részével eldörzsöljük, majd hozzáadjuk a további rész zsírolvadékot, az egészet átkeverjük, hidegen elkeverjük és homogenizáljuk. E kenőcsben a 0,02 vagy 0,1 g flumetazon-pivalát helyett 0,25 g prednizolon-trimetilacetátot vagy 0,1 g fluorkortolonkapronátot is használhatunk. A fenti példákban a használt l,9-diacetoxi-8--metoxi-antracén helyett megfelelő mennyiségű másik I általános képletű vegyületet, főleg valamely fentiekben kiemelt vegyületet is használhatunk. 7. példa Alkoholos oldat: 60 Flumetazon-pivalát 0,02 g l,9-diacetoxi-8-metoxi-antracén 3,0 g szalicilsav 2,0 g polietilénglikol (folyékony) 5,0 g 65 etanol 100,0-g 3