163082. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált N-vagy 1-hidroxialkil-2-fenilamino-2-imidazolinok előállítására
163082 11 12 vákuumban szárazra pároljuk. A maradékban kevés változatlan kiindulási imidazolin mellett 2-[N-(2,6-diklórfenil)-N-(/ ő-ihidroxietil)-amino]-2--imidazolin-hidrobromid marad. Az elválasztást a vizes oldat különböző pH-értékeinél végzett frakcionált éteres, illetve kloroformos extrahálásával végezzük. A termék 145—147°-on olvad. Vékonyrétegkromatográfiailag azonosnak bizonyult egy hiteles mintával. A példa: Tabletták összetétel: 1 tabletta tartalma: l-(2-hidroxietü)-2-[(2,6-diklórfenil)-amino]-2-imidazolin-hidroklorid 15 mg tejcukor 60 mg kalciumhidrogénfoszfát 40 mg kukoricakeményítő 125 mg oldható keményítő 3 mg magnéziumsztearát 3 mg kolloid kovasav 4 mg összesen: 250 mg Előállítás: A hatóanyagot összekeverjük a segédanyagok egy részével, alaposan átgyúrjuk az oldható keményítő vizes oldatával, és szokásos módon szitán át granuláljuk. A granulátumot összekeverjük a segédanyagok maradékával, és 250 mg-os drazsémagokat sajtolunk belőle. A magokat szokásos módon cukorral, talkummal és arabmézgával vonjuk be. B példa: Ampullák összetétel: 2-[N-metoximetil)-N-(2,6-diklórfenil)-amino]-2-imidazolin-hidrojodid 2 mg nátriumklorid 18 mg desztillált vízzel kiegészítve 2,0 ml-re. Előállítás: A hatóanyagot és a nátriumkloridot vízben oldjuk, és nitrogénatmoszférában üvegampullákba töltjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű N-hidroxlalkil-2-fenilamino^2-imidazolinok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí, R2 és R3 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén-, klór-, fluor- vagy brómatonlot vagy ciano-, trifluormetil- vagy 1—3 szénatomos alkil- vagy 5 alkoxicsoportot jelentenek, és R4 és R5 egymástól különbözők, és hidrogénatomot vagy az alkilrészben legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó —'Cn Hin+t~x(OR) x általános képletű l° (ebben a képletben R hidrogénatomot vagy metücsoportot jelent, n értéke 1, 2, 3, 4, 5 vagy 6, és x értéke 1, 2, vagy 3) hidroxialkil-vagy metoxialkilcsoportot jelentenek — 15 azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű szubsztituált 2-fenilamino-2-imidazolint — ebben a képletben Rt, R2 és R 3 a fenti jelentésűek — egy 20 25 30 35 45 50 Cn H 2 „H ~*(ÖR) X —Hal III általános képletű halogénvegyülettel — ebben a képletben n, x és R a fenti jelentésűek, és Hal klór-, bróm- vagy jódatomot jelent — reagáltatunk, vagy b) egy II általános képletű szubsztituált 2-fenilamino-2-imidazolint — ebben a képletben Rí, R2 és R;j a fenti jelentésűek — egy —Cn-lHah-l—£O H IV általános képletű aldehiddel reagáltatunk — ebben a képletben n értéke 1, 2 vagy 3 —>, vagy c) egy II általános képletű szubsztituált 2-fe-40 nilamino-2-imidazolint — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek — egy C„-2 H 2ri _3—CH_CH 2 V \/ O általános képletű epoxiddal reagáltatunk — ebben a képletben n értéke 2, 3 vagy 4 —, vagy d) egy VII általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és X és Y azonosak vagy különbözők lehetnek, és klóratomot vagy 1—4 szénatomos alkiltio-, amino- vagy nitraaminocsoportot je-65 lentenek — egy H2 N—CH 2 —CH 2 —NH—C„H 2n+1 .-x (OR) x VIII általános képletű diaminnal reagáltatunk — eb-60 ben a képletben n értéke 1, 2, 3, 4, 5 vagy 6, x és R a fenti jelentésűek —, vagy e) egy IX általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és R7 és Rg egymástól különböző jelen-65 tésűek, és hidrogénatomot vagy —Cn H 2n +i.-x:0— 6
