163071. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenil-imidazolil-alkil-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
29 163071 30 R 1-3 azonos vagy különböző szubsztituenssel, azaz halogénatommal, nitro-csoporttal vagy 1-2 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, naftil-csoport, valamely 1-2 szénatomos alkil-csoportokat tartalmazó dialkil-amino-csoport, valamely adott esetben halogénatommal, előnyösen klóratommal szubsztituált mono-fenil-amino-csoport, fenil-szulfonamido-csoport, valamely 1-4, előnyösen 1-2 szénatomos alkil-csoportokat tartalmazó b) általános képletű csoport -, jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport vagy fenil-csoport, R6 és R 7 azonos vagy különböző jelentésű, nevezetesen hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot képviselnek, R8 , R 9 és R 1 ° azonos vagy különböző jelentésű, nevezetesen hidrogén- vagy halogénatomot képviselnek, X jelentése oxigén- vagy kénatom, szulfonilcsoport vagy —NH-csoport, m jelentése 0—6 és n jelentése 0 vagy 1, -azzal jellemezve, hogy a) abban az esetben, ha az í általános képletű vegyületben R! -R 1 °, m a fenti jelentésű és X oxigénatomot vagy -NH-csoportot képvisel és n = 1, úgy valamely II általános képletű vegyületet - ahol R1 -R 3 , R s -R 1 ° és m a fenti jelentésű, és Z hidroxil- vagy amino-csoportot képvisel, -valamely acilező- vagy szulfonáló-szerrel reagáltatunk, majd adott esetben a keletkező vegyületet a farmakológiai szempontból alkalmas sójává alakítjuk, vagy b) valamely III általános képletű alkohol-származékot - ahol R4-R 10 , X, m és n az I általános 10 képletnél megadott jelentéssel azonos-, valamely IV általános képletű vegyülettel — ahol R1—R 3 a megadott jelentésű — poláros oldószerben reagáltatunk, majd a keletkező vegyületeket adott esetben a farmakológiai szempontból alkalmas sóivá alakítjuk, vagy c) abban az esetben, ha az I általános képletű vegyületben R1 -R 1 °, m és n az I általános képletnél megadott jelentésű és X az —S02 -csoportot képviseli, úgy valamely V általános képletű vegyületet - ahol R1 -R 1 °, m és n a megadott jelentésű —, savas oldatban oxidálunk, majd a keletkező vegyületeket a farmakológiai szempontból alkalmas sóivá alakítjuk, vagy 15 d) abban az esetben, ha az I általános képletű vegyületben R!-R 3 , R 5 -R 10 és m az I általános képletű vegyületeknél megadott jelentéssel azonos, és R4 hidrogénatomot jelent, n = 1 és X oxigénatomot vagy -NH-csoportot képvisel, úgy 20 valamely Va általános képletű vegyületet - ahol R'-R3 , R 5 —R 10 és m az I általános képletnél megadott jelentésű és A -COOB csoportot vagy ciano-csoportot jelent, aholis B rövidszénláncú alkil-csoportot képvisel - valamely komplex 25 fémhidriddel reagáltatunk valamely alkalmas szerves oldószerben és az adott esetben kapott komplexet vízzel elbontjuk, majd a keletkező vegyületet adott esetben a farmakológiai szempontból alkalmas sójává alakítjuk. 30 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése antimikotikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy I általános képletű vegyületből - ahol R'-R10, X, 35 m és n az 1. igénypontban megadott - és adott esetben más ismert hatóanyagból a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva ismert módon tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat stb. készítünk. 8 rajz, 43 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 746481-Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23. 15
