163047. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-halogénfenil-7-halogén-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására

163047 8 általános képletű alkohol reakcióképes észterével, oly módon, hogy a (II) általános képletű, az 1-helyzetben helyettesítettem, benzodiazepin-szánmazéköt valamely alkálifém^hidriddel vagy alkálifém-alkoholáttal hozzuk érintkezésbe, majd a (II) általános képletű, az 1-helyzetben helyettesítésen 'benzodiazepinnszármazók így képezett alkálifém-sóját reagáltatjuk a i(III) általános képletű alkohol reakcióképes észterével. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése trankvilláns, szedatív, izomrelaxáns, antikonvulzáns és narkózisfokozó hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű benzodiazepin-származékot — ahol Rj, R2 és n jelentése megegyezik az (I) általános kép-10 15 létnél adott meghatározás szerintivel — valamely szilárd vagy folyékony gyógyszerészeti vivőanyag és adott esetben más, önmagukban ismert gyógyszerészeti segédanyagok felhasználásával enterális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé, célszerűen tablettává, drazsévá, kapszulává, oldattá, szuszpenzióvá vagy elixirré alakítjuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosít ási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű benzodiazepin-származékot — ahol Rj, R2 és n jelentése 'megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható savval képezett addíciós só alakjában alkalmazzuk. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 75.6478/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 4