163025. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a dibenzofurán bisz-bázisos ketonjainak előállítására

163025 15 16 don a beadáshoz izotómiás oldattá alakítjuk. A készítményt 100 mg hatóanyagot tartalmazó egyetlen ampullába tölthetjük, amely többszöri felhasználásra alkalmas vagy 10 ampullába egyszeri adagolásra. 18. példa: Kemény-zselatin kapszulák készítéséhez a következő alkotókat használjuk: a) 2,8-bisz[4-(4-benzilpiperidino)_ butiril] dibenzof urán-dihidroklorid b) talkum kapszulánként 200 mg 35 mg A készítményt úgy állítjuk elő, hogy az a) és b) száraz állapotban levő porokat finom lyukbőségű szitán átbocsátjuk és utána jól öszszekeverjük. A port azután 0-ás kemény-zselatin kapszulákba töltjük; minden kapszula 235 mg tiszta töltősúllyal rendelkezik. 19. példa: Tabletták készítéséhez a következő anyagokat használjuk: tablettánként a) 2,8-bisz[4-(4-benzilpiperidino)_ butiril] dibenzof urán-dihidroklorid 100 mg b) búzakieményítő 15 mg c) laktóz 33,5 mg d) magnéziumsztearát 1,5 mg Készítés: A szemcsézett anyagot úgy kapjuk, hogy a laktózt a keményítővel összekeverjük és a szemcsézett keményítő-pasztát megszárítjuk, szitáljuk, majd a hatóanyaggal és magnéziumsztearáttal keverjük. A keveréket 150 mg súlyú tablettákká préseljük. 20. példa: Pilulák készítéséhez a következő anyagokat használjuk: a) 2,8-bisz[4-(4-benzilpiperidino)butiril] dibenzof urán-dihidro_ klorid pirulánké: 100 mg b) gabonakeményítő c) folyékony glükóz 90 mg 10 mg A pilulákat úgy készítjük, hogy a hatóanyagot és a keményítőt összekeverjük, majd a keverékhez a folyékony glükózt hozzáadjuk és az egészet rugalmas masszává alakítjuk. A rugalmas masszát ezután feldaraboljuk és pilulákká alakítjuk. 21. példa: 2 súly%-os szirupot oly módon készíthetünk 2,8-bisz[2-(dietilammo)acetilJdilbenzofurán-dihidroklorid-hernihidrátból, hogy a komponenseket a szokásos gyógyszerészeti technológiák szerint összekeverjük. 10 a) 2,8-bisz[2^(dietilamino)acetil]_ dibenzof urán-dihidroklorid finoman eloszlatott állapotban b) Ka szacharóz c) kloroform d) nátriumbenzoát e) metil-p-hidroxibeinzoát f) vanillin g) glicerin h) vízzel 100,0 ml-re töltve. 15 gramm 2,0 33,3 0,25 0,4 0,02 0,04 1,5 20 25 30 35 22. példa: A 2,8-bisz[4-(4-benzilpiper;idino)butiril]dibenzofurán-dihidrokloridot szójabab-liszttel összekeverjük és ily módon olyan állati táplálékot készítünk, amely 22 grammnyi említett dibenzofuránt tartalmaz a gyógyhatású tápanyag egy kg-nyi mennyiségében. Ezt azután oly módon hígíthatjuk, hogy a gyógyhatású tápanyag kilogrammonként 110 mg dibenzof uránt tartalmazzon. 23. példa: Hintőpor készítéséhez a következő anyagokat használjuk: 40 a) 2,8-bisz[4-(4-benzilpiperidino)butiril] dibenzof urán-dihidroklorid b) szilikagél kilógrammonként 20 gramm 980 gramm 45 A hintőport úgy készítjük, hogy az alkotókat bensőleg összekeverjük. A keveréket azután szóró-dobozokba töltjük. 50 55 60 65 24. példa: Parenterális beadásra a következő vizes emulziót készítjük: Mindegyik ml tartalmaz Hatóanyag Mennyiség 20 mg 2,8-b:isz(4-1

morfolinobutiril)-dibenzofurán 1,000 g 100 mg polioxietilénszorbitán--monooleát 2,000 g 0,0064 mg nátriumklorid 0,128 g víz elegendő mennyiség 20,000 ml. 8