163025. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a dibenzofurán bisz-bázisos ketonjainak előállítására

21 163025 22 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás i(I) általános képletű dibenzofurán-bisz-bázisos-lketonok — e képletben A valamely 1—6 szénatomos alkilén-gyököt, Y valamely (a) általános képletű csoportot, ahol R| és R? hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilgyököt, 3—6 szénatomos cikloalkil-gyököt, 3—6 szénatomos alkenil-gyököt, amelyben a vinil-telítetlenség az alkenil-csoport l-es helyzetétől eltérő helyen van, vagy valamely (c) általános képletű csoportot, ahol \ X oxigénatomot vagy NR4 általános kép/ létű csoportot képvisel, ahol R4

hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport lehet, jelent — valamint e bázisok gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (1) általános képletű vegyületet oldószerben egy Y—H általános képletű aminnal — e képletekben A és Y a fent megadott jelentéssel rendelkeznek, Hal pedig klór-, brómvagy jódatomot jelent — reagáltatunk, vagy b) abban az esetben, ha A 3—6 szénatoimos alkilén-gyök, valamely (3) általános képletű dibenzofurándinitrilt egy (4) általános képletű Grignard-reagenssel reagáltatunk, ahol X' brómvagy klóratomot, q 3—6 értékű számot és Y az előzőekben megadott szubsztituenseket jelenti, kivéve azokat a csoportokat, amelyeknél hidrogénatom kapcsolódik a nitrogénatomhoz, vagy c) abban az esetben, ha A jelenítése —CH2— —CH2-gyök, Y pedig (a) általános képletű szekunder amin, ahol Rí és R2 a fent megadott, valamely (6) általános képletű formaldehiddel és egy Y—H általános képletű aminnal reagáltatunk — e képletben Y (a) általános képletű szekunder amint képvisel, ahol R] és R2 a fent megadott, vagy d) abban az esetben, ha az (I) általános képletű vegyület gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóját kívánjuk előállítani, az i(I) általános képletű vegyületet, mely képletben A és Y a fent megadott, valamely gyógyszerészetileg elfogadható savval reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben az O egyik —C—A—Y általános képletű csoport a dibenzofurán-gyűrű 2-es helyzetében, a másik O —j

C—A—Y általános képletű csoport a dibenzofurán-gyűrű 6-os vagy 8-as helyzetében van — A és Y jelentése pedig az 1. igénypontban megadott —, azzal jellemezve, hogy olyan (1) általános képletű bisz-(<w-ihalaalkanoil)dibenzofuránból indulunk ki, — ahol Hal és A jelentése a fent megadott — amelyben az (u-haloalkanoil-csoportok közül az egyik 2-es helyzetben, a másik pedig 6-os vagy 8-^as helyzetben van. 5 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A az 1. igénypontban megadott, Y pedig olyan (a) általános képletű gyök, amelyben Rí és R2 jelentése az 10 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként egy (1) általános képletű vegyületet — ahol A és Hal jelentése az 1. igénypontban megadott — és egy Y—H általános képletű amint használunk, mely képlet-15 ben Y jelentése a fent megadott. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A 1—4 szénatomos alkilén-gyököt, Y pedig olyan (a) álta-20 lános képletű csoportot jelent, melyben Rj és R2 rövidszénláncú alkilgyököt jelent, azzal jellemezve, hogy olyan (1) általános képletű vegyületet — ahol A 1—4 szénatomos alkilén-gyököt jelent, és Hal jelenítése pedig az 1. 25 igénypontban megadott — reagáltatunk egy Y—H általános képletű aminnal, ahol Y olyan (a) általános képletű gyököt képvisel, ahol Rí és R2 rövidszénláncúalkilgyök. 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti el-30 járás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A az 1. igénypontban megadott és Y egy (c) általános képletű csoport — amelyben X jelentése az 1. igénypontban megadott — azzal jel-35 lemezve, hogy az (1) általános képletű vegyületet, melyben A és Hal jelentése az 1. igénypont szerinti — olyan Y—H általános képletű aminnal reagáltatjuk, amelyben Y (c) általános képletű csoportot — amelyben X jelentése az 40 1. igénypont szerinti — képvisel. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan Y—H általános képletű amint használunk, amelyben Y jelentése (c) általános képletű csoport, ahol 45 X jelentése oxigénatom. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan Y—H általános képletű amint használunk, amelyben Y jelentése (c) általános képletű csoport, ahol 50 \ X jelentése NR4 képletű csoport, ahol R4 / hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos rövidszénláncú alkilgyök. 55 8. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2,8-foisz[2^(dietilamino)-acetil]dibenzofurán vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként 2,8-bisz-60 -(klóracetil)-dibenzofuránt és dietilamint használunk. 9. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2,8-bisz[2-(dimetilamino)-acetil]dibenzof.urán vagy gyógyszerésze-30 tileg elfogadható savaddíciós sói előállítására, 11