162957. lajstromszámú szabadalom • Eljárás delta4-3,17-dioxo-18-metilén-szteroidok, valamint 1-és 6-dehidroszármazékaik előállítására

5 6 tiszta termék IR-spektruma: sávok többek kö­zött 5,75, 5,98, 6,15 és 6,25 ^-nál. UVAmax — 240 m^ s = 11 000. 5 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 18-metilén­szteroidok előállítására — ahol X hidrogénato­mot vagy metil-csoportot jelent és amelyek a 6,7- 10 helyzetben és olyan vegyületek esetében, ame­lyekben X metil-csoportot jelent, a 6,7- és/vagy 1,2-helyzetben további kettőskötéseket tartalmaz­hatnak — azzal jellemezve, hogy II általános kép­letű vegyületekben, ahol X hidrogénatomot vagy 15 metil-csoportot jelent, a 17/?-acetil-17a-hidroxi­csoportot, a 18-metilén-csoportot meg nem táma­dó szerekkel, oxidatív úton 17-oxo-csoporttá bontjuk le és kívánt esetben a kapott A4-3-oxo­vegyületekben a 6,7-helyzetbe és 10-metil-vegyü- 20 letek esetén a 6,7- és/vagy 1,2-helyzetbe egy­egy kettőskötést viszünk be. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja, azzal jellemezve, hogy a kívánt eset­ben végrehajtandó dehidrogénezést az 1,2-hely- 25 zetben szeléndioxiddal valósítjuk meg. 1 rajz 2 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás fo­ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kí­vánt esetben végrehajtandó dehidrogénezést az 1,2- vagy 6,7-helyzetben illetve az 1,2- és 6,7-helyzetben valamely dehidrogénező kinonnal va­lósítjuk meg. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja, azzal jellemezve, hogy klóranilt vagy diklórdicianobenzokinont alkalmazunk. 5. Bármelyik megelőző igénypont szerinti el­járás továbbfejlesztése androgen, anabólikus, antigonadotrop hatású készítmények előállításá­ra, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületeket —ahol X hidrogénatomot vagy me­til-csoportot jelent, és amelyek a 6,7-helyzetben és olyan vegyületek esetén, amelyekben X me­til-csoportot jelent, a 6,7- és/vagy l,24ielyzet­ben további kettőskötéseket tartalmazhatnak, — önmagában ismert módon, önmagukban, vagy a gyógyszerek készítésében szokásos vivőanya­gokkal, kötőanyagokkal csúsztatószerekkel, íze­sítő anyagokkal stb., adott esetben egyéb hason­ló hatású készítményekkel kombinálva, tablet­ták, pirulák, kapszulák, kúpok, emulziók, szusz­penziók, injekciós oldatok stb. alakjában elké­szítjük. 3

Next

/
Oldalképek
Tartalom