162911. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-oktadeciloxi-propanol-(1)-foszforsav-monokolinészter előállítására

162911 Előállítás-. 200 g desztillált vizet kb. 50 C°-ra felmele«i'tünk. és szükséges mennyiségű propiléngliikoit adunk hozzá. Ezután a hatóanyagot és a borkősavat feloldjuk, és vízzel feltöltjük a megadott térfogatra. Az oldatot csíramentesen szűrjük, és 5 ml-es ampullákba töltjük. V. példa: Ampullák 20 mg 3-oktadedloxi-propanol-fl)-foszforsav-monokolinészter-mönoíhidrát r tartalommal összetétel: Egy ampulla tartalma: hatóanyag 20.0 mg polipropilénglikol 1000.0 mg borkősav 6.0 mg desztillált vízzel kiegészítve 2,0 ml-re Előállítás: Az előző példával analóg módon állítjuk elő. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I képletű 3-oktadeciloxi-propanol-(l)-foszforsav-monokolinészter előállítására CH2

—O—

C18

HÍ>7 CH2 I (+) CH2

—O—P0

2

—CH2--CH2—N(CH

3

)

3

I 0(4 azzal jellemezve, hogy 1,3-propándiolt oktadecilhalogeniddel vagy -szulfáttal II képletű 3-oktadeciloxipropanol-{l)-gyé alkilezünk, • „' 10 15 20 CH2 CH2

—OH II a II képletű étert. foszfor9av-mono-2-brómetilészter-dikloriddal III képletű oktadecilóxi-propanölH(l)f-f©szforsav-i2-brómetilészterré átalakítjuk, GH2

i

—O—C18H37 •! CH2

v III I GH2—O—PO—0-JCH

2

--CH

2

—Br OH a III képletű vegyületet trimetilaminnal ami-25 náljuk, és forornidionok eltávolítása közben belső sóvá átalakítjuk. 30 35 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbifejlesztése hatóanyagként I képletű vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények, mint immunológiai adjuvánsok előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 7406466. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V„ Balassi Bálint utca 21—23.