162908. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-szubsztituált-6-hidroxi-1,2,3,4-tetrahidroizokinolin-vegyületek előállítására

Í62908 8 ját valamely (II) általános képletű fenilglicidsavszármazékkal — ahol R jelentése a fenti, és Z1 alkálifématomot vagy rövidszánláncú alkil-csoportot jelent —, kondanzáltatjuk, és kívánt esetben az (I) általános képletű bázisokat savaddíciós sóikká alakítjuk, vagy az (I) általános képletű vegyületek sóiból felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 1970. december 17.) 2. Eljárás (I) általános képletű 1-szubsztituált-6-hidroxi-l,2,3,4-tetrahidroizokinolin-származékok és gyógyásaatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására — ahol R trimetoxifenil-, dimetoxifenil- vagy metiléndioxifenil-csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy a 3-hidroxifenetilamint vagy valamely savaddíoiós sóját valamely (III) általános képletű fenilecetsav-szánnazékkal kondenzáltatjuk — ahol R jelentése a fenti, és Z2 hidroxil-csoportot, rövidszánláncú alkoxi-csoportot vagy halogénaitomot jelent —, a kapott (IV) általános képletű N-(3-hidroxi-fenetil)-2-fenil-acetamid-származékot — ahol R jelentése a fenti — egy dehidratálószerrel reagáltatjuk melegítés közben, és a kapott (V) általános képletű dihidroizokinolin-származékot — ahol R jelentése a fenti — hidrogénezzük, és kí-5 vánt esetben az (I) általános képletű bázisokat savaddíciós sóikká alakítjuk, vagy az (I) általános képletű vegyületek sóiból felszabadítjuk a bázist. (Elsőbbsége: 1971. december 16.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás to-10 vabbfejleszitése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű tetrahidroizokinolin-származékokat — ahol R jelentése trimetoxifenil-, dimetoxifenilvagy metiléndioxifenil-csoport — vagy azok 15 gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóit önmagukban vagy más gyógyászati hatással rendelkező anyaggal együtt, adott esetben szokásos gyógyszerészeti hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati ké-20 szítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. december 17.) 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74.6465/4 — Zrínyi (T) Nyomda, Budapest, Felelős vezető: Bolgár Imre vezérigazgató 4