162906. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-hidrazono-5-fenil-3H-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására

162906 13 14 anyaggal végezve, 8-klór-6-(2-klórfenil)-l-metil-4H-s-triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepint kapunk kristályos alakban. A terméket etilacetátból átkristályosítva 223—224 C° olvadáspontú színtelen prizmákat kapunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletű 2-hidrazino-5-fenil-3H-l,4-benzodiazepin^származékok, vagy ezen vegyületek savaddíciós sóinak előállításaira, mely képletben R| jelentése hidrogénatom, legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport, benzoil-, vagy fenilacetilcsoport, és az A és B gyűrű nem tartalmaz szubsztituenst, vagy az A gyűrű 7-hélyzetben nitrocsoporttal vagy halogénatommal, a B gyűrű pedig 2'- vagy 4'-helyzetben rövidszénláncú alkoxicsoporttal szubsztituált, azzal jellemezve, hogy aj) valamely IV általános képletű vegyületet, melyben az A és B gyűrű jelentése a fentiekben megadott, egy V általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mely képletben X jelentése halogénatam és R2 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, az így kapott VI általános képletű vegyületeket, melyekben X, R2, valamint az A és B gyűrű jelentése a fentiekben megadott, egy VII általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, mely képletben M jelentése valamely alkálifématom, az így nyert VIII általános képletű vegyületeket, ahol R2, valamint az A és B gyűrű jelentése a fent megadott, reduktív gyűrűzárásnak vetjük alá, ős a keletkezett II általános képletű vegyületeket, mely képletben R2, valamint az A és B gyűrű jelentése a fentiekben megadott, egy III általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, mely képletben R| jelentése a fentiekben megadott, vagy a2) valamely VI általános képletű vegyületet, melyben X, R2, valamint az A és B gyűrű jelentése a fentiekben megadott, egy VII általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mely képletben M jelentése valamely alkálifématom, az így nyert VIII általános képletű vegyületeket, ahol R2, valamint az A és B gyűrű jelentése a fent megadott, reduktív gyűrűzárásnak vetjük alá, és a keletkezett II általános képletű vegyületeket, mely képletben R2, valamint az A és B gyűrű jelentése a fentiekben megadott, egy III általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, mely képletben Rj jelentése a fentiekben megadott, vagy a,3) valamely VIII általános képletű vegyületet, ahol R2, valamint az A és B gyűrű jelentése a fent megadott, reduktív gyűrűzárásnak vetünk alá, és a keletkezett II általános képletű vegyületeket, mely képletben R2, valamint az A és B gyűrű jelentése a fentiekben megadott, egy III általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, mely képletben R| jelentése a fentiekben megadott, vagy bi) valamely IV általános képletű vegyületet, melyben az A és B gyűrű jelentése a fent megadott, egy V általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mely képletben X és R2 a fent megadott, 5 az így kapott VI általános képletű vegyületeket, melyekben X, R2, valamint az A és B gyűrű jelentése a fentiekben megadott, ammóniával reagáltatjuk, és a keletkezett II általános képletű vegyületeket, 10 mely képletben R2, valamint az A és B gyűrű jelentése a fentiekben megadott, egy III általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, mely képletben Rí jelentése a fent megadott, vagy bí) valamely (VI) általános képletű vegyüle-15 tet, mely képletben X, R2, valamint az A és B gyűrű jelentése a fentiekben megadott, ammóniával reagáltatunk, és a keletkezett II általános képletű vegyületeket, mely képletben R2, valamint az A és B gyűrű je-20 lentése a fentiékben megadott, egy III általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, mely képletben Rí jelentése a fent megadott, vagy b3) vatoumely II általános képletű vegyületet, mely képletben R2, valamint az A és B gyűrű je-25 lentése a fent megadott, egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mely képletben Rt jelentése a fent megadott, és kívánt esetben a fenti eljárás változatok bármelyikével kapott I általános képletű vegyü-30 leteket savaddíciós sóikká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1971. III. 25.) 2. Eljárás I általános képletű 2-hidrazino-5-fenil-3H-l,4-benzodiazepin-származékok, vagy ezen vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, mely 35 képletben Rí hidrogénatom, legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport, benzoil- vagy feniiaeetilcsoport, és az A és B gyűrű nem tartalmaz szubsztituenst, vagy az A gyűrű 7-helyzetben nitrocsoporttal vagy halogénaltommal, a B 40 gyűrű pedig 2'- vagy 4'-helyzetben rövidszénláncú alkoxicsoporttal szubsztituált, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet, mely képletben R2 rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, az A és B gyűrű jelentése pedig 45 megegyezik a fentiekben megadottakkal, egy III általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mely képletben Rj^ jelentése a fentiekben megadott, és kívánt esetben a keletkezett I általános képletű vegyületeket savaddíciós sóikká alakítjuk át. 50 (Elsőbbsége: 1970 III. 27., 25804/1970 sz.) 3. Eljárás I általános képletű 2-jhidrazino-5-fenil-3H-l,4-benzodiazepm-származékok, vagy ezen vegyületek savaddíciós sóinak előállítására, mely képletben R1

hidrogénatom, legfeljebb 55 7 szénatomot tartalmazó alfcanoilcsopoirt, benzoil-, fenilacetilcsoport, és az A és B gyűrű nem tartalmaz szubsztituenst, vagy az A gyűrű 7-helyzetben nitrocsoporttal vagy halogénatoimmal, a B gyűrű pedig 2'- vagy 4'-helyzetben rövid-60 szénláncú alkoxicsoporttal szubsztituált, azzal jellemezve, hogy ai) valamely IV általános képletű vegyületet, melyben az A és B gyűrű jelentése a fentiekben 65 megadott, egy V általános képletű vegyülettel 7