162899. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-metilamino-2,4,6-trijód-benzol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. IX. 30. (SCHE—353) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. X. 02. (P 20 50 217.4) Közzététel napja: 1972. XI. 28. Megjelent: 1975. I. 31. 162899 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 101/00; A 61 k 27/08 . \ V Feltaláló: Dr. Gries Heinz vegyész, Nyugat-Berlin Tulajdonos: SCHERING Aktiengesellschaft, Bergkamen, Német Szövetségi Köztársaság és Nyugat-Berlin Eljárás 3-metilamino-2,4,6-trijód-benzol-származékok előállítására A találmány I általános képletű új 3-imetilamino-2,4,6-trijódjbenzol-származékok és e vegyületek fiziológiailag elviselhető bázisokkal alkotott sói előállítására vonatkozik. E képletben RÍ jelentése hidrogénatom, monoadlamino-, N-alkil-acäamino-, acilamino-metil-csoport, — ahol az alkil- és acil-csoportok rövidszénlán-CO / \ cúak — A N\ / CH2 R3 vagy N-^CO/ R4 csoport, melyekben R3 és R4 azonos vagy különböző jelentésű, nevezetesen hidrogénatomot, vagy rövidszénláneú alkilcsoportot képvisel, vagy a nitrogénatammal együtt pirrolidingyűrűt alkot, és A jelentése 2 vagy 3 szénatomos alkilénesoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, és X jelentése egyszeres kötés; rövidszénláneú egyenes vagy elágazó szénihidrogén-maradék, _C_N—Y—•, _N—Y— O Ce H 5 f övidszénláncú aLkanoil vagy —N—C—Y— csoport, amelyrövidszénláncú alkil O ben Y rövidszénláneú egyenes vagy elágazó 5 szénhidrogén-láncot képvisel. Alkil-csoport kifejezés alatt előnyösen rövidszénláneú a'lkil-csoportokat, például metil- etil-, propil-, izopropil-, butil-csoportokat, míg acife 10 csoport kifejezés alatt acetil-, propionil-, butiril-, valeril- és hexanoil-csoportokat értünk. Fiziológiailag elviselhető bázisokkal 'alkotott sókként fémsók, például nátrium-, lítium, kal-15 cium- és magnéziumsók, valamint aminsók, előnyösen N-metil-glukamin-, N,N-dimetil-glukamin-, etanolamm-, dietanolamin- vagy morfolinsók vehetők figyelembe. Az I általános képletű vegyületek értékes 20 röntgenkontraszt-anyagok és új köabenso termékek kontraszt-anyagok előállítására. így azok a vegyületek, amelyekben X nem egyszeres kötés, hanem valamelyik fent megadott jelentésű csoport, orális alkalmazás esetén kiváló, epén 25 keresztül való kiürülést és kedvező toxicitást mutat. Így egy patkánnyal végzett kiválasztási pró" bábán például a 'borostyánkősav^mono-CS-metilamino-2,4,6-trijód)-N-etilanilid esetében két óra 30 után már a beadott anyag 62i%^a kiválasztódott 162899
