162896. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gentamicin B, gentamicin Bl és gentamicin X elnevezésű aminoglikozid antibiotikumok előállítására
15 162896 (4. táblázat folytatása) 16 Mikroorganizmus gentamicin B, PD50 mg/kg gentamicin Bi, PD50 mg/kg gentamicin X, PDso mg/kg Staphylococcus aureus Smith Streptococcus pyogenes C Salmonella paratyphi B Pseudomonas aeruginosa SC Escherichia coli SC Akut toxicitás A gentamicin B, gentamicin Bi és gentamicin X akut toxicitását körülbelül 3d g súlyú hím, CF—1 (Carworth Farms) egereken határoztuk meg. A vizsgálat eredményeit az 5. táblázat szemlélteti. 5. táblázat Gentamicin B, gentamicin Bi és gentamicin X akut toxicitása 20 A beadás módja intravénás gentami- gentami- gentamicin B cin Bi cin X LD50, LD50, LD50, mg/kg mg/kg mg/kg 30 5,0 2,5 — 15,0 18,0 — 5,0 4,0 — 2,0 2,0 7,0 — — 1,5 (5. táblázat folytatása) gentami- gentami- gentami-A beadás cin B cin B^ cin X módja LD50 , LD50, LD50, mgAtg mg/kg intraperito-25 neális szubkután perorális 1750 1600 >1500 >1S00 > 250 > '250 >1000 Trichomonas vaginalis elleni in vitro aktivitás 228 '230 225 A 6. táblázatban a találmány szerinti vegyületek Trichomonas vaginalis elleni in vitro aktivitását foglaljuk össze. A vizsgálatot lényegébein R. J. Schnitzer szerint végeztük. [Experi-35 mental Chemotherapy, 1. kötet, 2i89—331. oldal Academic Press, New York (1963)]. 6. táblázat a 99%-os hatás legkisebb koncent-Vegyület rációja, /íg/ml 24 óra múlva 48 óra múlva a teljes oltalom legkisebb koncentrációja /^g/rnl 24 óra múlva 48 óra múlva gentamicin A 10 5^10 25 10 gentamicin B 25 25 >250 25 gentamicin Bi 25 10—25 >250 35 gentamicin X — 2,5 — 10 garamicin<R > '250 100 >250 100 A táptalaj egyszerűsített triptikáz szérum közeg volt (Baltimore Biological Laboratories, Baltimore, Maryland). 60 Entamoeba hystolytica ellen a gentamicm X legkisebb gátlási koncentrációja 4 jug/xal (48 óra), és legkisebb védőkoncentrációja 7 jug/ml (48 óra) volt. 65 Féregellenes aktivitás — in vivo A gentamicin Bernek és a gentamicin X-nek féregetHenes aktivitása van Syphacia ofoveiata ellen, amint azt 7 hím Mülertoin -egérből álló csoportokon végzett kísérletekkel O. D. Standen szerint meghatároztuk ^Experimental Chemotherapy, 1. kötet, 701—892. oldal). 8
